一种两性霉素B纳米制剂

摘要

本发明涉及医药技术领域，是抗真菌药两性霉素B(AmB)的一种纳米制剂。本发明以聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)为AmB的载体材料制备而成，经动物实验证实，能够透过血脑屏障，测得脑组织内药物浓度高于临床应用的AmB脂质体制剂。疗效学实验结果显示，本发明的纳米制剂能够显著延长隐球菌性脑膜炎小鼠的生存期，使脑组织内感染菌量降低，疗效优于AmB脂质体制剂。

主权项

1.一种两性霉素B纳米制剂，制备方法如下：将稳定剂右旋糖苷Dextran-70和/或聚羟亚烃Poloxamer188各按6mg/ml的浓度溶于蒸馏水，同时加或不加助溶剂脱氧胆酸钠，脱氧胆酸钠的浓度为0-0.4mg/ml，在pH值为3的条件下边搅拌边缓缓加入α-氰基丙烯酸正丁酯，至浓度为1％，搅拌4小时后，调pH值至7.5-8.5，得空白α-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒胶体溶液，然后以空白纳米粒胶体溶液10ml∶20mg两性霉素B粉剂的比例加入两性霉素B粉剂，在pH值为7的中性条件下继续搅拌4小时，得两性霉素B-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒胶体溶液，最后用1％的聚山梨酯-80于37℃恒温箱中孵化，即成两性霉素B纳米制剂。