亚磺酰氨基取代的咪唑并吡啶

摘要

在1-位含有磺酰胺官能基的咪唑并吡啶化合物可以用作免疫反应调节剂。本发明的化合物和组合物可以诱导多种细胞因子的生物合成从而可用于治疗多种疾病包括病毒性疾病和肿瘤性疾病。

主权项

1.选自下述物质的化合物：N-[4-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丁基]甲磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}甲磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}甲磺酰胺；2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1-{2-[1-(甲磺酰基)哌啶-4-基]乙基}-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-胺；N-[3-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丙基]甲磺酰胺；N-{3-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丙基}甲磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}甲磺酰胺；N-{2-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]-1，1-二甲基乙基}甲磺酰胺；N-{2-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]-1，1-二甲基乙基}丙烷-2-磺酰胺。N-[4-(4-氨基-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丁基]乙磺酰胺；N-[4-(4-氨基-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丁基]丙烷-2-磺酰胺；N’-[4-(4-氨基-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丁基]-N，N-二甲基磺酰胺；N-[4-(4-氨基-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丁基]丁烷-1-磺酰胺；N-[4-(4-氨基-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丁基]苯磺酰胺；N-[4-(4-氨基-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丁基]噻吩-2-磺酰胺；N-[4-(4-氨基-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丁基]-1-苯基甲磺酰胺；N-[4-(4-氨基-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丁基]-3-氟苯磺酰胺；N-[4-(4-氨基-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丁基]-3-氰基苯磺酰胺；N-[4-(4-氨基-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丁基]-4-甲氧基苯磺酰胺；N-[4-(4-氨基-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丁基]萘-1-磺酰胺；N-[4-(4-氨基-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丁基]喹啉-8-磺酰胺；N-[4-(4-氨基-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丁基]-4-(三氟甲基)苯磺酰胺；N-[4-(4-氨基-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丁基]-1，1’-联苯基-4-磺酰胺；N-[4-(4-氨基-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丁基]-4-(甲基磺酰基)苯磺酰胺；N-[4-(4-氨基-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丁基]-4-(三氟甲氧基)苯磺酰胺；N-[4-(4-氨基-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丁基]-4-{(E)-[4-(二甲基氨基)苯基]二氮烯基}苯磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}乙磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}丙烷-2-磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}丁烷-1-磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}噻吩-2-磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-1-苯基甲磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-3-氟苯磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-4-氰基苯磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-3-氰基苯磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-4-甲氧基苯磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-2，4-二氟苯磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}萘-1-磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}喹啉-8-磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-4-(三氟甲基)苯磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-1-[(1S，4R)-7，7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚-1-基]甲磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-4-(甲基磺酰基)苯磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-4-(三氟甲氧基)苯磺酰胺；N-[4-(4-氨基-2-乙氧基甲基-6-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丁基]-4-{(E)-[4-(二甲基氨基)苯基]二氮烯基}苯磺酰胺；2-(乙氧基甲基)-1-{2-[1-(乙基磺酰基)哌啶-4-基]乙基}-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-胺；2-(乙氧基甲基)-1-{2-[1-(异丙基磺酰基)哌啶-4-基]乙基}-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-胺；4-{2-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]乙基}-N，N-二甲基哌啶-1-磺酰胺；1-{2-[1-(丁基磺酰基)哌啶-4-基]乙基}-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-胺；2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1-{2-[1-(2-萘基磺酰基)哌啶-4-基]乙基}-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-胺；2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1-{2-[1-(喹啉-8-基磺酰基)哌啶-4-基]乙基}-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-胺；2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1-[2-(1-{[4-(三氟甲基)苯基]磺酰基}哌啶-4-基]乙基}-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-胺；1-[4-(1，1-二氧代异噻唑烷基-2-基)丁基]-6，7-二甲基-2-丙基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-胺1-{2-[1-(1，1’-联苯基-4-基磺酰基)哌啶-4-基]乙基}-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-胺；2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1-[2-(1-{[4-(甲基磺酰基)苯基]磺酰基}哌啶-4-基)乙基]-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-胺；1-(2-{1-[4-(4-二甲基氨基苯基偶氮基)苯磺酰基]哌啶-4-基}乙基)-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-4-胺；N-[3-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丙基]乙磺酰胺；N-[3-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丙基]丙烷-2-磺酰胺；N’-[4-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丙基]-N，N-二甲基磺酰胺；N-[3-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丙基]丁烷-1-磺酰胺；N-[3-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丙基]噻吩-2-磺酰胺；N-[3-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丙基]-3-氟苯磺酰胺；N-[3-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丙基]-3-氰基苯磺酰胺；N-[3-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丙基]萘-1-磺酰胺；N-[3-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丙基]萘-2-磺酰胺；N-[3-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丙基]-C-(7，7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚-1-基)甲磺酰胺；N-[3-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丙基]-1，1’-联苯基-4-磺酰胺；N-[3-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丙基]-4-(三氟甲氧基)苯磺酰胺；N-{3-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丙基}乙磺酰胺；N-{3-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丙基}丙烷-2-磺酰胺；N’-[4-(4-氨基-2-乙氧基甲基-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丙基]-N，N-二甲基磺酰胺；N-{3-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丙基}丁烷-1-磺酰胺；N-{3-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丙基}苯磺酰胺；N-{3-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丙基}噻吩-2-磺酰胺；(E)-N-{3-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丙基}-2-苯基乙磺酰胺；N-{3-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丙基}-3-氟苯磺酰胺；N-{3-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丙基}-4-氰基苯磺酰胺；N-{3-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丙基}-3-氰基苯磺酰胺；N-{3-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丙基}-4-甲氧基苯磺酰胺；N-{3-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丙基}-2，4-二氟苯磺酰胺；N-{3-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丙基}萘-1-磺酰胺；N-{3-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丙基}萘-2-磺酰胺；N-{3-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丙基}-4-(三氟甲基)苯磺酰胺；N-[3-(4-氨基-2-乙氧基甲基-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)丙基]-C-(7，7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚-1-基)甲磺酰胺；N-{3-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丙基}-1，1’-联苯基-4-磺酰胺；N-{3-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-6，7-二甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丙基}-4-(甲基磺酰基)苯磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]乙磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]丙烷-2-磺酰胺；N’-[4-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]-N，N-二甲基磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]丁烷-1-磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]苯磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]噻吩-2-磺酰胺；(E)-N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]-2-苯基乙磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]-3-氟苯磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]-4-氰基苯磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]-3-氰基苯磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]-4-甲氧基苯磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]-2，4-二氟苯磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]萘-1-磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]萘-2-磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]-4-(三氟甲基)苯磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]-C-(7，7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚-1-基)甲磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]-1，1’-联苯基-4-磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]-4-(甲基磺酰基)苯磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]-4-(三氟甲氧基)苯磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]-3，5-二甲基异噁唑-4-磺酰胺；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]-5-氯噻吩-2-磺酰胺；4-({[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]氨基}磺酰基)苯甲酸；N-[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]-1-(2-硝基苯基)甲磺酰胺；N-{[5-({[2-(4-氨基-2，6，7-三甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基)乙基]氨基}磺酰基)噻吩-2-基]甲基}苯甲酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}乙磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}丙烷-2-磺酰胺；N’-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-N，N-二甲基磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}丁烷-1-磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}苯磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}噻吩-2-磺酰胺；(E)-N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-2-苯基乙磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-3-氟苯磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-4-氰基苯磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-3-氰基苯磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-4-甲氧基苯磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-2，4-二氟苯磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}萘-1-磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}萘-2-磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-4-(三氟甲基)苯磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-C-(7，7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚-1-基)甲磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-1，1’-联苯基-4-磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-4-(甲基磺酰基)苯磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-4-(三氟甲氧基)苯磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-1-甲基-1H-咪唑-4-磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-3，5-二甲基异噁唑-4-磺酰胺；N-{4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}-5-氯噻吩-2-磺酰胺；和N-({5-[({4-[4-氨基-2-(乙氧基甲基)-7-甲基-1H-咪唑并[4，5-c]吡啶-1-基]丁基}氨基)磺酰基]噻吩-2-基}甲基)苯甲酰胺；或其可药用盐。