| 发明名称 | 制备1－氨基哌啶衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种制备通式(I)化合物的方法。这些化合物用作制备生物活性物质的重要中间体。所述制备从通式(II)的二羰基化合物开始，使式(II)化合物与合适的通式(III)的肼衍生物反应，并随后氢化。本发明还涉及有利的中间体化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN101137633A | 申请公布日期 | 2008.03.05 |
| 申请号 | CN200680007666.3 | 申请日期 | 2006.02.28 |
| 申请人 | 塞诺菲－安万特股份有限公司 | 发明人 | D·莫斯特;K·罗森 |
| 分类号 | C07D295/22(2006.01);C07D211/98(2006.01) | 主分类号 | C07D295/22(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 刘金辉;李小梅 |
| 主权项 | 1.一种制备通式(I)化合物的方法，<img file="A2006800076660002C1.GIF" wi="566" he="553" />其中n可以为0、1，p可以为0、1、2、3，X可以为CR<sup>1</sup>R<sup>1</sup>、O、NR<sup>2</sup>、NR<sup>1</sup>、S，R<sup>1</sup>彼此独立地可以为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>18</sub>)-芳基、(C<sub>7</sub>-C<sub>19</sub>)-芳烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>)-杂芳基、(C<sub>4</sub>-C<sub>19</sub>)-杂芳烷基、((C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基)<sub>1-3</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基、((C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基)<sub>1-3</sub>-(C<sub>6</sub>-C<sub>18</sub>)-芳基、((C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基)<sub>1-3</sub>-(C<sub>3</sub>-C<sub>18</sub>)-杂芳基，R<sup>2</sup>为H或可以在酸性或碱性条件下解离的N-保护基，所述方法由通式(II)的二羰基化合物开始，<img file="A2006800076660002C2.GIF" wi="672" he="418" />其中X、R<sup>1</sup>、n、p可以具有上述含义，使式(II)化合物与一当量通式(III)的肼衍生物反应，<img file="A2006800076660002C3.GIF" wi="414" he="244" />其中R<sup>2</sup>为可以在酸性或碱性条件下解离的N-保护基，随后在过渡金属存在下将所形成的化合物氢化，并且任选地在酸性或碱性条件下解离R<sup>2</sup>。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||