用于抑制整合素的新颖杂环化合物及其用途

摘要

本发明系关于如式(Ⅰ)之化合物，其中A是选自芳族杂环5-员环系统之基团；Ar是选自任意地经取代的5-和6-员芳香族环系统之基团，其中该环系统包含0、1、2或3个选自N、O及S之杂原子；Z是各自独立地选自(CH2)n-E-(CH2)m-L-(CH2)k和(CH2)m-L-(CH2)k之基团，其中E是一不存在或存在的基团，其中当E存在时，E是选自O、S、NH、NRa、CO、SO、SO2、乙炔和经取代的乙烯；L是一不存在或存在的基团，其中当L存在时，L是各自独立地选自O、S、NH、NRb、CO、SO、SO2、经取代的乙烯和乙炔；及k、m和n各自独立地为0、1、2或3；Ψ是如式(Ⅱ)之基团其中Q是选自一直接的键、C1-C4烷基、C=O、C=S、O、S、CRaRb、NRa-NRb、N=N、CRa=N、N=CRa、(C=O)-O、O-(C=O)、SO2、NRa、(C=O)-NRa、NRa-(C=O)-NRb、NRc-(C=O)、O-(C=O)-NRc、NRc-(C=O)-O、NRc-(C=S)、(C=S)-NRc、NRc-(C=S)-NRd、NRc-SO2和SO2-NRc之基团；R1、Ra、Rb、Rc、和Rd是各自独立地选自下列之基团：H、烷基、经取代的烷基、环烷基、经取代的环烷基、杂环基、经取代的杂环基、芳基、经取代的芳基、杂芳基、经取代的杂芳基、芳烷基、经取代的芳烷基、杂芳烷基、经取代的杂芳烷基、环烷烷基、经取代的环烷烷基、杂环基烷基、经取代的杂环基烷基、烷氧基、烷氧烷基、经取代的烷氧烷基、烷氧基环烷基、经取代的烷氧基环烷基、烷氧基杂环基、经取代的烷氧基杂环基、烷氧芳基、经取代的烷氧芳基、烷氧基杂芳基、经取代的烷氧基杂芳基、烷硫烷基、经取代的烷硫烷基、烷硫基环烷基和经取代的烷硫基环烷基、羟基、经取代的羟基、酮基、硫基、经取代的硫基、胺羰基、经取代的胺羰基、甲醯基、经取代的甲醯基、硫甲醯基、经取代的硫甲醯基、胺基、经取代的胺基、羟基、经取代的羟基、巯基、经取代的巯基、基、经取代的基、二氮烯(diazene)、经取代的二氮烯、亚胺、经取代的亚胺、基、经取代的基、亚胺甲胺基、经取代的亚胺甲胺基、基、经取代的基、甲醯胺基、经取代的甲醯胺基、胺羰氧基、经取代的胺羰氧基、羟羰胺基、经取代的羟羰胺基、羟羰基、经取代的羟羰基、甲醯氧基、经取代的甲醯氧基、硫甲醯胺基、经取代的硫甲醯胺基、胺基硫代羰基、经取代的胺基硫代羰基、硫基、经取代的硫基、磺醯基、经取代的磺醯基、磺醯胺基、经取代的磺醯胺基、胺磺醯基、经取代的胺磺醯基、氰基和卤素；R2是一斥水性部份体；R3是选自OH、C1-C8烷氧基和芳基C0-C6烷氧基之基团；R4是选自氢、卤素和C1-C4烷基之基团；及G是一含有硷性部份体之基团。