作为MGLUR5拮抗剂的吡啶－2－甲酰胺衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，其中R¹至R³如说明书和权利要求中所定义；涉及它们的制备方法、含有它们的药物组合物和其在制备可用于治疗CNS障碍的药物中的用途。

主权项

1.通式(I)的化合物其中R1为分别具有式(II)或(III)的5-或6-元环：R2为H、C1-C7-烷基、C3-C6-环烷基或-(CH2)m-Ra；R3为任选地被下列基团取代的芳基或杂芳基：CN、Cl、F、Br、CF3、CHF2、-O-C1-C7-烷基、-(CO)-Rb、-(CH2)m-Rc、-NH-(CO)-C1-C7-烷基、-O-CH2F、-O-CHF2、-O-CF3、-S(O)2-Rd、C3-C6-环烷基或任选地被C1-C7-烷基取代的杂芳基；R4为H、-OH、Cl、F、Br、CN、-CHF2、CF3、C1-C7-烷基、-O-(CO)-C1-C7-烷基、C3-C6-环烷基或-(CH2)m-Re；R5为C1-C7-烷基或C1-C7-烷基-C3-C6-环烷基、-(CH2)n-O-Rf、C3-C8-链烯基-O-Rf、-(CH2)n-NRgRh、-C2-C6-链烯基-NRgRh或-(CH2)n-Re；Ra为-O-C1-C7-烷基或-OH；Rb为C1-C7-烷基、NH2或-O-C1-C7-烷基；Rc为-OH、NH2或NH-(CO)-O-C1-C7-烷基；Rd为C1-C7-烷基、-NH2、-NH-C1-C7-烷基或-N-二(C1-C7-烷基)；Re为-OH、-CH2F、-CHF2、-CF3、-O-(CO)-C1-C7-烷基或-C3-C6-环烷基；Rf为C1-C7-烷基、C3-C8-链烯基、C3-C6-环烷基、苯基、苄基或-(CO)-R’；Rg、Rh独立地为H、C1-C7-烷基、C3-C6-环烷基、C3-C8-链烯基、苯基、苄基或-(CO)-R’，或者Rg和Rh也可以与它们所连接的氮原子一起形成任选地被1或2个OH取代的5-至7-元杂环或杂芳基环；R’为NH2、-NH-C1-C7-烷基、C1-C7-烷基或C1-C7-烷氧基；m为1至4；n为2至6；以及其可药用盐。