使用肽中间片段合成肽T－20

摘要

用于固相合成T－20肽和肽中间体的方法，尤其涉及以低装载系数合成T－20肽中间体以产生具有极好纯度和产率的产物的方法。

主权项

1.制备肽中间片段用于合成具有序列Ac-YTSLIHSLIEESQNQQEKNEQELLELDKWASLWNWF-NH2(SEQID NO：1)的肽或其对应物的方法，该方法包括步骤：(a)提供式Z-E-[SUP]的固相合成支持物树脂，其中[SUP]是支持物树脂，E是谷氨酸残基，并且Z是NH2-末端保护基，并且其中Z-E以0.5或更小的装载系数在[SUP]上存在，(b)偶联氨基酸至Z-E-[SUP]以提供Z-YTSLIHSLIEESQNQQE-[SUP]；(c)处理Z-YTSLIHSLIEESQNQQE-[SUP]以提供Ac-YTSLIHSLIEESQNQQE-OH(SEQ ID NO：2)切割产物；和(d)使用Ac-YTSLIHSLIEESQNQQE-OH(SEQ ID NO：2)以合成包含Ac-YTSLIHSLIEESQNQQEKNEQELLELDKWASLWNWF-NH2(SEQID NO：1)的全部或部分的肽。