新的杂环肟化合物、其制备方法和含有其的药物组合物,申请号CN200680006477.4-传众专利搜索

发明名称	新的杂环肟化合物、其制备方法和含有其的药物组合物
摘要	本发明涉及式(I)化合物，在式(I)中，R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>和X与说明书中定义相同，A代表如说明书中定义的亚烷基链；B代表被基团(II)或R<SUP>7</SUP>取代的烷基或链烯基，或者B代表基团(III)或R<SUP>7</SUP>。本发明可以用于制备药物。
申请公布号	CN101133028A	申请公布日期	2008.02.27
申请号	CN200680006477.4	申请日期	2006.01.26
申请人	瑟维尔实验室	发明人	C·帕米宁;M－C·维奥－马叙阿尔;J·吉拉尔德;C·达奎特;A·科图扎;D－H·盖尼亚
分类号	C07D215/06(2006.01);C07D215/58(2006.01);A61K31/4709(2006.01);A61P3/04(2006.01)	主分类号	C07D215/06(2006.01)
代理机构	北京市中咨律师事务所	代理人	黄革生;隋晓平
主权项	1.式(I)化合物、其对映体和非对映异构体及其与酸或碱的药学上可接受的加成盐，<img file="A2006800064770002C1.GIF" wi="889" he="564" />其中：A代表(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)的亚烷基链，其中CH<sub>2</sub>基团可被选自氧和硫的杂原子取代，或被NR<sub>a</sub>基团取代(其中R<sub>a</sub>代表氢原子或者直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)，或被亚苯基或亚萘基取代；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>可以是相同或不同，各自代表氢原子、直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链的(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、直链或支链的(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、其中链烯基部分可以是直链或支链的芳基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、其中炔基部分可以是直链或支链的芳基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、杂芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、其中链烯基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、其中炔基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、其中烷基部分可以是直链或支链的(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基-(C1-C<sub>6</sub>)烷基、或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)多卤代烷基；R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>可以是相同或不同，各自代表氢原子、卤原子、或R、OR或NRR′，其中R和R′可以是相同或不同，各自代表氢原子或者直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链的(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、直链或支链的(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、其中链烯基部分可以是直链或支链的芳基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、其中炔基部分可以是直链或支链的芳基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、杂芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、其中链烯基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、其中炔基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、其中烷基部分可以是直链或支链的(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)多卤代烷基；或者，当R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>被两个相邻的碳原子携带时，R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与携带它们的碳原子一起形成环，该环包含5个或6个环原子和可以任选地含选自氧、硫和氮的杂原子；X代表氢原子、卤原子或者直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；B代表直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或者直链或支链的(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基，这些基团被下述基团取代：-被式(II)基团取代：<img file="A2006800064770003C1.GIF" wi="494" he="185" />其中：R<sup>5</sup>代表<img file="A2006800064770003C2.GIF" wi="641" he="133" /><img file="A2006800064770003C3.GIF" wi="857" he="164" />其中，Z代表氧原子或硫原子；R与R′可以相同或不同，如上文所定义；且R<sup>6</sup>代表芳基、其中烷基部分包含1到6个碳原子且可以是直链或支链的芳烷基、杂芳基、其中烷基部分包含1到6个碳原子且可以是直链或支链的杂芳烷基、CN，四唑-OR，-NRR′，<img file="A2006800064770003C4.GIF" wi="362" he="154" /><img file="A2006800064770003C5.GIF" wi="880" he="140" />其中，Z如上文所定义；R与R′可以相同或不同，可以具有与上文定义相同的含义；-或被基团R<sup>7</sup>取代，R<sup>7</sup>代表CN、四唑、<img file="A2006800064770004C1.GIF" wi="1488" he="251" />其中，Z如上文所定义；R与R′可以相同或不同，可以具有与上文定义相同的含义；n代表0、1、2、3、4、5或6；R<sup>8</sup>与R<sup>9</sup>可以相同或不同，各自代表氢原子或者直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中R<sup>8</sup>与R<sup>9</sup>不能同时代表氢原子；或者B代表如上文所定义的式(II)基团或基团R<sup>7</sup>；应当理解：肟R<sup>1</sup>-C(＝N-OR<sup>2</sup>)-可以具有Z或E构型；芳基是指苯基、萘基或联苯基，其中这些基团可以任选地被部分氢化；杂芳基是指任何含5到10个环原子的芳族的单环或双环基团，当是双环杂芳基时，所述的杂芳基可以是在其中一个环上任选地部分氢化，并含1到3个选自氧、氮和硫的杂原子；其中芳基和杂芳基定义为可以任选地被1到3个相同或不同的选自直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)多卤代烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羟基、羧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰氧基、甲酰基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、芳酰基、NR<sub>b</sub>R<sub>c</sub>(其中R<sub>b</sub>和R<sub>c</sub>可以相同或不同，各自代表氢原子、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基或杂芳基、酰氨基，硝基、氰基和卤原子。
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