| 发明名称 |
抗病毒核苷类似物的合成方法 |
| 摘要 |
本发明涉及核苷类似物的合成方法，具体涉及到具有抗病毒活性的化合物恩替卡韦的合成方法，本发明还涉及用于制备恩替卡韦的中间体以及制备这些中间体方法。 |
| 申请公布号 |
CN101130542A |
申请公布日期 |
2008.02.27 |
| 申请号 |
CN200610088464.8 |
申请日期 |
2006.08.24 |
| 申请人 |
江苏正大天晴药业股份有限公司;博瑞生物医药技术(苏州)有限公司 |
发明人 |
袁建栋;张喜全;刘飞;张凯;叶新建;葛雅 |
| 分类号 |
C07D473/18(2006.01);C07D239/48(2006.01);C07D239/50(2006.01) |
主分类号 |
C07D473/18(2006.01) |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.结构式如下的恩替卡韦的制备方法，<img file="A2006100884640002C1.GIF" wi="633" he="307" />包括：a.将亚甲基环戊烷化合物5<img file="A2006100884640002C2.GIF" wi="350" he="225" />与6位带有离去基团的嘧啶衍生物偶联，<img file="A2006100884640002C3.GIF" wi="274" he="221" />得到化合物6<img file="A2006100884640002C4.GIF" wi="608" he="319" />其中P为羟基保护基团；L是任意的离去基团；R是氨基或可以转化为氨基的基团；X是羟基或任意的可以转化成羟基的基团，偶联反应在极性溶剂中，并在缚酸剂存在的情况下反应，反应温度通常在室温至180℃之间；b.除了R为氨基的情况，将化合物6的嘧啶环上的R转化为氨基得到化合物7<img file="A2006100884640002C5.GIF" wi="609" he="324" />c.将化合物7在原甲酸三烷基酯中用强酸催化进行关环反应得到嘌呤化合物8<img file="A2006100884640003C1.GIF" wi="620" he="304" />d.除了X为羟基的情况，将嘌呤化合物8上的X转化为羟基得到化合物9<img file="A2006100884640003C2.GIF" wi="621" he="305" />e.脱去化合物9上的保护基团后得到恩替卡韦。 |
| 地址 |
222006江苏省连云港市新浦区巨龙北路8号 |
