治疗细胞因子介导的疾病的吡咯衍生物

摘要

式(I)的化合物[其中：A表示吡咯环；R¹为任选取代的芳基和杂芳基；R²为任选取代的含氮杂芳基；R³为式(IIa)、(IIb)或(IIc)，其中m为1或2，D和E其中之一表示氮原子，而另一个表示 ＞C(R⁵)- (其中R⁵为氢原子、α组取代基或β组取代基)， B为含氮的4-至7-元杂环，R⁴为1至3个选自α组取代基、β组取代基和γ组取代基的取代基；条件是R¹和R³连接于所述吡咯环的两个原子上，这两个原子与取代基R²连接的吡咯环的原子相邻；α组取代基由羟基、硝基、氰基、卤素、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基和式 -NR^aR^b 的基团(其中R^a和R^b为氢原子、烷基、链烯基、炔基、芳烷基和烷基磺酰基，或R^a和R^b与它们连接的氮原子结合在一起，形成杂环基)组成；β组取代基由任选取代的烷基、链烯基、炔基、芳烷基和环烷基组成；γ组取代基由氧代、肟基、烷氧基亚氨基、亚烷基、亚烷基二氧基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基，任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、亚烷基和芳亚烷基组成]具有良好的抑制炎性细胞因子的产生的活性。

主权项

1.一种式(I-1)化合物或其药理学上可接受的盐、酯或酰胺：其中：R¹为未被取代的苯基或被至少一个卤素取代基取代的苯基；R²为未被取代的含有1-2个氮原子的5-或6-元杂芳基；R³为如下所示的通式(IIa)或(IIb)的基团：其中m表示1或2，D和E之一为氮原子，而另一个为式＞CH-基团，B为由基团D、基团E和3-4个碳原子组成的5-或6-元杂环，该环为饱和或非饱和的而且未稠合或者与苯基稠合；R⁴为1-3个独立选自以下的取代基：羟基、卤素原子、具有1-6个碳原子的烷氧基、苯基、具有1-6个碳原子的直链或支链亚烷基二氧基、具有1-6个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子的烷撑基、具有1-6个碳原子的烷叉基、具有1-6个碳原子的烷硫基、烷基部分具有1-6个碳原子的苯基烷基、烷叉基部分具有1-6个碳原子的苯基烷叉基、苯氧基和具有1-6个碳原子的烷基磺酰基，或者当B为与苯基稠合的杂环时，R⁴为氢原子。