发明名称 |
取代的丙酸的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一种制备取代的丙酸的方法,包括提供式(I)的底物,并在包含具有茂金属基团的催化剂配体的对映选择性加氢催化剂的存在下,所述茂金属基团带有手性磷或砷取代基,在对映选择性加氢条件下,使该底物进行对映选择性加氢,以得到对映体过量的式(II)产物、或者其对映体,或者如果合适的话,其非对映体。 |
申请公布号 |
CN101133011A |
申请公布日期 |
2008.02.27 |
申请号 |
CN200680004928.0 |
申请日期 |
2006.01.13 |
申请人 |
菲尼克斯药品有限公司 |
发明人 |
彼得·麦科马克;陈卫平;卡里姆·穆罕默德 |
分类号 |
C07C51/36(2006.01);C07C253/30(2006.01);C07D333/24(2006.01);C07C59/64(2006.01);C07C59/70(2006.01);C07C255/57(2006.01) |
主分类号 |
C07C51/36(2006.01) |
代理机构 |
北京集佳知识产权代理有限公司 |
代理人 |
顾晋伟;刘晓东 |
主权项 |
1.一种制备取代的丙酸的方法,其包括提供式(I)的底物:<img file="A2006800049280002C1.GIF" wi="519" he="235" />其中,R选自氢,取代的和未取代的支链和直链烷基、烷氧基、烷基氨基,取代的和未取代的环烷基,取代的和未取代的环烷基氨基,取代的和未取代的碳环芳基,取代的和未取代的碳环芳氧基,取代的和未取代的杂芳基,取代的和未取代的碳环芳氨基,取代的和未取代的杂芳氨基,其中所述杂原子或每个杂原子独立地选自硫、氮和氧;R<sup>5</sup>与R相同或不同,并选自氢,取代的和未取代的支链和直链烷基、烷氧基、烷基氨基、N-酰基,取代的和未取代的环烷基,取代的和未取代的环烷基氨基,取代的和未取代的碳环芳基,取代的和未取代的碳环芳氧基,取代的和未取代的杂芳基,取代的和未取代的碳环芳氨基,以及取代的和未取代的杂芳氨基,其中所述杂原子或每个杂原子独立地选自硫、氮和氧;R<sup>6</sup>选自:<img file="A2006800049280002C2.GIF" wi="182" he="133" />其中:Q选自O或N;和R<sup>8</sup>选自氢,取代的和未取代的支链和直链烷基、氨基、烷基氨基,取代的和未取代的环烷基,取代的和未取代的环烷基氨基,取代的和未取代的碳环芳基,取代的和,取代的和未取代的杂芳基,取代的和未取代的碳环芳氨基,以及取代的和未取代的杂芳氨基,其中所述杂原子或每个杂原子独立地选自硫、氮和氧;R<sup>7</sup>与R和/或R<sup>5</sup>相同或不同(除了如果R和R<sup>7</sup>相同则R<sup>5</sup>不为氢之外),并选自氢,取代的和未取代的支链和直链烷基、烷氧基、烷基氨基,取代的和未取代的环烷基,取代的和未取代的环烷基氨基,取代的和未取代的碳环芳基,取代的和未取代的碳环芳氧基,取代的和未取代的杂芳基,取代的和未取代的碳环芳氨基,以及取代的和未取代的杂芳氨基,其中所述杂原子或每个杂原子独立地选自硫、氮和氧;和在包含具有茂金属基团的催化剂配体的对映选择性加氢催化剂的存在下,所述茂金属基团带有手性磷或砷取代基,在对映选择性加氢条件下,使所述底物进行对映选择性加氢,以得到对映体过量的式(II)产物:<img file="A2006800049280003C1.GIF" wi="490" he="213" />或者其对映体,或者如果合适的话,其非对映体。 |
地址 |
英国默西塞德郡 |