Bicykliske 6-alkyliden-penems som klasse-D beta-laktamase inhibitorer

摘要

Foreliggende oppfinnelse angår visse bisykliske 6-alkyliden-penemer som virker som en inhibitor av klasse-D enzymer. ??laktamaser hydrolyserer ?-laktam- antibiotika og tjener som sådanne som den primære årsak til bakteriell resistens. Forbindelsene ifølge foreliggende oppfinnelse når kombinert med ??laktam-antibiotika vil gi en effektiv behandling mot livstruende bakterieinfeksjoner. I henhold til foreliggende oppfinnelse er det gitt forbindelser med den generelle formel I eller et farmasøytisk akseptabelt salt eller in vivo hydrolyserbar ester R5 derav: hvor: én av A og B betyr hydrogen og den andre en eventuelt substituert kondensert bisyklisk heteroarylgruppe; og X=O eller S. (I)