新的对映异构体纯的β－激动剂、其制备方法及其在药物形式中的用途

摘要

本发明涉及对映异构体纯的式(1)化合物，其中R¹、R²、R³、R⁴及X^－基团如权利要求书及说明书中所定义。还公开了制备所述化合物的方法以及它们在药物形式，特别是作为用于治疗呼吸道疾病的药物形式中的用途。所述化合物的合成是通过式(5)的手性环氧化物的方法完成的。

主权项

1.对映异构体纯的通式1的化合物，其中R¹代表氢、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基或卤素；R²代表氢、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基或卤素；R³代表氢、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、卤素、OH、-O-C₁-C₄-亚烷基-COOH或-O-C₁-C₄-亚烷基-COO-C₁-C₄-烷基；R⁴代表氢、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基或卤素；X^-代表带单个负电荷的阴离子，优选是选自氯根、溴根、碘根、硫酸根、磷酸根、甲磺酸根、硝酸根、马来酸根、乙酸根、苯甲酸根、柠檬酸根、水杨酸根、三氟乙酸根、富马酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、苯甲酸根及对-甲苯磺酸根的带单个负电荷的阴离子；任选为其互变异构体、互变异构体的混合物、水合物或溶剂合物的形式。