发明名称 酰胺衍生物
摘要 本发明涉及式I化合物或其可药用盐,其中m是0-2,以及每个R<SUP>1</SUP>是例如羟基、卤素、三氟甲基、杂环基和杂环氧基的基团;R<SUP>2</SUP>是卤素、三氟甲基或C<SUB>1-6</SUB>烷基;R<SUP>3</SUP>是氢、卤素或C<SUB>1-6</SUB>烷基;以及R<SUP>4</SUP>是C<SUB>3-6</SUB>环烷基;它们的制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在治疗由细胞因子介导的疾病或医学病症中的用途。
申请公布号 CN101128434A 申请公布日期 2008.02.20
申请号 CN200580048696.4 申请日期 2005.12.22
申请人 阿斯利康(瑞典)有限公司 发明人 伊恩·A·纳什;肯尼思·M·佩奇;保罗·A·贝瑟尔
分类号 C07D217/24(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D405/12(2006.01);C07D413/12(2006.01);A61K31/4725(2006.01);A61P11/00(2006.01);A61P19/00(2006.01);A61P31/18(2006.01) 主分类号 C07D217/24(2006.01)
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 陈桉
主权项 1.式I化合物或其可药用盐:<img file="A2005800486960002C1.GIF" wi="1024" he="469" />其中m是0、1或2;R<sup>1</sup>是卤素、羟基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>2-6</sub>烷酰基、C<sub>1-6</sub>烷硫基、C<sub>1-6</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基、羟基-C<sub>2-6</sub>烷氧基、氨基-C<sub>2-6</sub>烷氧基、氰基-C<sub>2-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基-C<sub>2-6</sub>烷氧基、二-[C<sub>1-6</sub>烷基]氨基-C<sub>2-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基-C<sub>2-6</sub>烷氧基、氨甲酰基-C<sub>1-6</sub>烷氧基、N-C<sub>1-6</sub>烷基氨甲酰基-C<sub>1-6</sub>烷氧基、氨基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基-C<sub>1-6</sub>烷基、二[C<sub>1-6</sub>烷基]氨基-C<sub>1-6</sub>烷基、氨甲酰基-C<sub>1-6</sub>烷基、<u>N</u>-C<sub>1-6</sub>烷基氨甲酰基-C<sub>1-6</sub>烷基、羟基-C<sub>2-6</sub>烷基氨基、氰基-C<sub>2-6</sub>烷基氨基、卤代-C<sub>2-6</sub>烷基氨基、氨基-C<sub>2-6</sub>烷基氨基、C<sub>1-6</sub>烷氧基-C<sub>2-6</sub>烷基氨基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基-C<sub>2-6</sub>烷基氨基、二-[C<sub>1-6</sub>烷基]氨基-C<sub>2-6</sub>烷基氨基、杂芳基、杂芳基-C<sub>1-6</sub>烷基、杂芳氧基、杂芳基-C<sub>1-6</sub>烷氧基、杂芳基氨基、杂环基、杂环基-C<sub>1-6</sub>烷基、杂环氧基、杂环基-C<sub>1-6</sub>烷氧基和杂环基氨基,以及其中R<sup>1</sup>取代基中的任意芳基、杂芳基或杂环基可以任选带有1或2个选自下述的取代基:羟基、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、羧基、C<sub>1-6</sub>烷氧羰基、C<sub>1-6</sub>烷氧羰基-C<sub>1-6</sub>烷基、N-C<sub>1-6</sub>烷基氨甲酰基、N,N-二-[C<sub>1-6</sub>烷基]氨甲酰基、C<sub>2-6</sub>烷酰基、氨基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基、二-[C<sub>1-6</sub>烷基]氨基、卤代-C<sub>1-6</sub>烷基、羟基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基-C<sub>1-6</sub>烷基、氰基-C<sub>1-6</sub>烷基、羧基-C<sub>1-6</sub>烷基、氨基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基-C<sub>1-6</sub>烷基和二-[C<sub>1-6</sub>烷基]氨基-C<sub>1-6</sub>烷基,以及其中含有连接于2个碳原子的CH<sub>2</sub>基团或连接于1个碳或氮原子的CH<sub>3</sub>基团的任意上述R<sup>1</sup>取代基可以任选在每个所述CH<sub>2</sub>或CH<sub>3</sub>基团上带有一个或多个选自下述的取代基:卤素、羟基、氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、氧代、羧基、氨甲酰基、乙酰氨基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>3-6</sub>环烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基、二-[C<sub>1-6</sub>烷基]氨基、羟基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基-C<sub>1-6</sub>烷基、卤代-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基-C<sub>2-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧羰基、氨甲酰基、<u>N</u>-C<sub>1-6</sub>烷基氨甲酰基、N,N-二-[C<sub>1-6</sub>烷基]氨甲酰基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基、C<sub>1-6</sub>烷基氨磺酰基、杂芳基、杂芳基-C<sub>1-6</sub>烷基、杂环基和杂环氧基,以及其中R<sup>1</sup>取代基中的任何杂环基可以任选带有1或2个氧代或硫代取代基;R<sup>2</sup>是卤素、三氟甲基或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>3</sup>是氢、卤素、三氟甲基、氰基或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>4</sup>是C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>1-6</sub>烷基或杂芳基,且R<sup>4</sup>可以任选被一个或多个选自下述的取代基取代:卤素、羟基、氨基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基和二-[C<sub>1-6</sub>烷基]氨基;以及R<sup>5</sup>是氢、卤素、三氟甲基、氰基或C<sub>1-6</sub>烷基。
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