发明名称 孤啡肽受体的高效全部和部分激动剂和拮抗剂
摘要 孤啡肽多肽类似物,及其组合物,以及其在治疗与激活或阻止NOP受体相关的失调或功能紊乱中的用途。
申请公布号 CN101128482A 申请公布日期 2008.02.20
申请号 CN200680004992.9 申请日期 2006.02.15
申请人 马纳里尼国际运转卢森堡股份公司 发明人 雷莫·古里尼;塞沃罗·萨尔瓦多尼;吉罗拉莫·卡罗;多米尼科·雷革里
分类号 C07K14/665(2006.01);A61K38/33(2006.01) 主分类号 C07K14/665(2006.01)
代理机构 北京金之桥知识产权代理有限公司 代理人 耿慕白
主权项 1.具有通式(I)的多肽Xaa1- -Gly2-Gly3-Xbb4-Thr5-Gly6-Xcc7-Arg8-Lys9-Ser10-Xdd11-Arg12-Lys13-Xee14-Xff15-R(I)其中:Xaa1选自Phe或N-苄基-甘氨酸; 表示位于头两个氨基酸残基之间的结合物,且选自CO-NH和CH2-NH和CH2-O;Xbb4是Phe或pXPhe,其中“X”选自H、Cl、Br、I、F、NO2和CN,并且“p”表示在苯丙氨酸的苯环的对位;Xcc7和Xdd11选自Ala、2-氨基-2-甲基-丙酸(Aib)、2-氨基-2-甲基-丁酸(Iva)、2-氨基-2-乙基-丁酸(Deg)、2-氨基-2-丙基-戊酸(Dpg)、(CaCH3)Leu、(CaCH3)Val、1-氨基-环丙基-羧酸(Ac3c)、1-氨基-环戊基-羧酸(Ac5c)以及1-氨基-环己基-羧酸(Ac6c);Xee14和Xff15选自Arg、Lys、Orn、omoArg、二氨基丁酸、二氨基丙酸以及Trp;R表示二肽Asn-Gln-NH2、Asn-Gln-OH、带有氨基或羟基终端基团的Asn或氨基(-NH2)或羟基(-OH)终端基团;以及其药物学可接受的盐。
地址 卢森堡卢森堡市