改进的N4螯合剂缀合物

摘要

本发明提供了具有生物靶向部分并通过连接基团连接的四胺螯合剂缀合物及其锝络合物，它们用作放射性药物。连接基团是使得螯合剂在桥头位置单官能化并且提供柔韧性和芳基缺乏，使亲脂性和空间体积最小化。提供了螯合剂的保护形式，使其可以与各种各样的靶向分子缀合，而不干扰与四胺螯合剂的胺氮反应。描述了官能化螯合剂的合成以及双官能螯合物前体。描述了包含本发明的锝金属络合物的放射性药物组合物，以及用于制备这类放射性药物的非放射性药盒。

主权项

1.一种下式(I)的锝络合物：其中：X为-NR-、-CO₂-、-CO-、-NR(C＝S)-、-NR(C＝O)-、-CONR-或Q基团；每个Y独立地为D-氨基酸、L-氨基酸、-CH₂-、-CH₂OCH₂-或-OCH₂CH₂O-或X基团；Z为合成生物靶向部分；n为1-8的整数；m为0-30的整数；R为H、C_1-4烷基、C_2-4烷氧基烷基、C_1-4羟基烷基或C_1-4氟代烷基；Q为A为抗衡离子；前提条件是X¹-(Y)_m链中的原子缺乏键，其中一个杂原子直接与另一个杂原子键合。