| 发明名称 | 一种合成抗艾滋病药物依法韦仑的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种合成抗艾滋病药物依法韦仑的方法。其合成步骤为：以4－氯－2－三氟乙酰基苯胺为原料，用保护基将N上的一个氢保护后在配体的作用下和环丙基乙炔的取代物反应，得到一个手性的中间体，手性中间体再经过关环，脱保护基反应最终得到产物依法韦仑。本发明的合成方法具有成本低、反应路线安全、环保，所得产物手性ee值高等优点。 | ||
| 申请公布号 | CN101125834A | 申请公布日期 | 2008.02.20 |
| 申请号 | CN200610030107.6 | 申请日期 | 2006.08.15 |
| 申请人 | 上海立科药物化学有限公司 | 发明人 | 张芳江 |
| 分类号 | C07D265/18(2006.01) | 主分类号 | C07D265/18(2006.01) |
| 代理机构 | 上海上大专利事务所 | 代理人 | 王正 |
| 主权项 | 1.一种合成抗艾滋病药物依法韦仑的方法，该化合物的结构式为：<img file="A2006100301070002C1.GIF" wi="516" he="339" />其合成步骤如下：用结构式为<img file="A2006100301070002C2.GIF" wi="307" he="219" />的化合物I和环丙基乙炔的取代物为原料，在有机溶剂存在下，二者的摩尔配比为1∶1～1∶3，反应温度为-78℃～10℃，在配体和催化剂(或者无催化剂)的作用下，中间体I与配体的摩尔比为1∶1～1∶2，反应1～8小时得到合成依法韦仑的关键中间体II，其结构式为：<img file="A2006100301070002C3.GIF" wi="462" he="312" /> | ||
| 地址 | 200062上海市普陀区泸定路329弄17号 | ||