| 发明名称 | 一步法制备2β－甲酯基－3β－(4－氯苯基)－8－(2－氟[<SUP>18</SUP>F]乙基)去甲基托烷的方法 | ||
| 摘要 | 一步法制备2β－甲酯基－3β－(4－氯苯基)－8－(2－氟[<SUP>18</SUP>F]乙基)去甲基托烷(<SUP>18</SUP>F－FECNT)的方法，涉及核药物放射化学合成技术领域。本发明提供了一种一步法合成化合物<SUP>18</SUP>F－FECNT的方法，以2β－甲酯基－3β－(4－氯苯基)－8－R磺酰氧乙基去甲基托烷为原料，与<SUP>18</SUP>F<SUP>－</SUP>进行亲核取代反应，经高效液相色谱法纯化，合成目标化合物。该方法具有操作简便、合成时间短、产率高、便于自动化，对人放射性辐射小等优点。 | ||
| 申请公布号 | CN101121713A | 申请公布日期 | 2008.02.13 |
| 申请号 | CN200710131858.1 | 申请日期 | 2007.09.07 |
| 申请人 | 江苏省原子医学研究所 | 发明人 | 陈正平;王颂佩;李晓敏;刘春仪;唐婕;陆春雄;蒋泉福;罗世能;曹国宪;金坚 |
| 分类号 | C07D451/02(2006.01);A61K51/04(2006.01);A61K101/02(2006.01) | 主分类号 | C07D451/02(2006.01) |
| 代理机构 | 无锡市大为专利商标事务所 | 代理人 | 时旭丹;刘品超 |
| 主权项 | 1.一种2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)-8-(2-氟[<sup>18</sup>F]乙基)去甲基托烷的合成方法，其特征是合成的化学反应式为：<img file="A2007101318580002C1.GIF" wi="1255" he="409" />式中：R＝CH<sub>3</sub>，C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>，CH<sub>3</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>，CF<sub>3</sub>，ClC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>，BrC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>反应式中的取代基R为甲基、苯基、对甲苯基、三氟甲基、对氯苯基、对溴苯基其中的一种；合成过程为：先将含<sup>18</sup>F<sup>-</sup>的溶液与乙腈共沸除水，再加入标记前体化合物RsOECNT，将反应液加热，生成<sup>18</sup>F-FECNT，冷却后经高效液相色谱法纯化即得高放化纯的<sup>18</sup>F-FECNT溶液。 | ||
| 地址 | 214063江苏省无锡市钱荣路20号 | ||