发明名称 |
PARP抑制剂 |
摘要 |
式(I)化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护形式和前药,其中:R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>独立地选自H、C<SUB>1-7</SUB>烷氧基、氨基、卤代基或羟基;n是1或2;R<SUP>N1</SUP>和R<SUP>N2</SUP>独立地选自H和R,其中R是任选被取代的C<SUB>1-10</SUB>烷基、C<SUB>3-20</SUB>杂环基和C<SUB>5-20</SUB>芳基;或R<SUP>N1</SUP>和R<SUP>N2</SUP>,与它们连接的氮原子一起形成任选被取代的5至7元含氮杂环;Het选自:(i),其中Y<SUP>1</SUP>和Y<SUP>3</SUP>独立地选自CH和N,Y<SUP>2</SUP>是选自CX和N,X是H、Cl或F;和(ii),其中Q是O或S。确切而言,本发明涉及这些化合物抑制聚(ADP-核糖)聚合酶活性的用途,该酶也称作聚(ADP-核糖)合成酶和聚ADP-核糖基转移酶,通常被称为PARP。 |
申请公布号 |
CN101124201A |
申请公布日期 |
2008.02.13 |
申请号 |
CN200580048416.X |
申请日期 |
2005.12.22 |
申请人 |
库多斯药物有限公司 |
发明人 |
M·H·贾瓦伊德;G·C·M·史密斯;N·M·B·马丁;S·戈梅斯;V·J·M·L·洛;X-L·F·科克罗夫特;K·A·米尼尔 |
分类号 |
C07D207/09(2006.01);C07D211/38(2006.01);C07D215/36(2006.01);C07D231/14(2006.01);C07D231/18(2006.01);C07D231/20(2006.01);C07C235/58(2006.01);C07D241/44(2006.01);C07D261/10(2006.01);A61K31/166(2006.01);A61K31/341(2006.01);A61K31/401(2006.01);A61P7/04(2006.01);A61P9/00(2006.01);A61P29/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D207/09(2006.01) |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;隗永良 |
主权项 |
1.式(I)化合物:和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护形式和前药,其中:R2、R3、R4和R5独立地选自H、C1-7烷氧基、氨基、卤代基或羟基;n是1或2;RN1和RN2独立地选自H和R,其中R是任选被取代的C1-10烷基、C3-20杂环基和C5-20芳基;或RN1和RN2,与它们连接的氮原子一起形成任选被取代的5至7元含氮杂环;Het选自:其中Y1和Y3独立地选自CH和N,Y2是选自CX和N,X是H、Cl或F;和(ii)其中Q是O或S。 |
地址 |
英国伦敦 |