| 摘要 |
Composicion que comprende dicho compuesto y su uso para preparar un medicamento util para el tratamiento del cáncer. Reivindicacion 1: Un compuesto de azaindol caracterizado porque es de formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el resto de formula (2) representa un fragmento de anillo heteroaromático de 5 miembros; A es >C=Y o >S(O)x donde Y es O, S o N-R1; donde x es 1 o 2; R1 es independientemente H, alquilo C1-3, o ciclopropilo; R2 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alcoximetilo C1-6, hidroxi, -(CH2)y-Ar-(R7)z, o NR8R9, con la condicion de que cuando A es S(O)x, R2 no sea H; donde y es 0, 1 o 2; y z es un numero entero no negativo no mayor que el numero de posiciones disponibles sobre Ar para sustitucion; Ar es fenilo o heteroarilo; R3 es independientemente H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, dialquilamino C1-6-alquilo C1-6, -(CH2)w-R10; donde w es 1 o 2; R4 es independientemente alquilo C1-6, halo, haloalquilo C1-6, o Ar-(R7)z, R5 es independientemente alquilo C1-6, halo, haloalquilo C1-6, Ar-(R7)z, -(CH2)aNR13R14, Ar-(CH2)aNR13R14, -A'- NR1-(CH2)b-Aö, -CH2CH2C(O)-A'ö, o -Ar'-(C(O)(CH2)aNR13R14)c; donde A' es C(O) o CH2; Aö es H, NR13R14, tioalquilo C1-6, alcoxi C1-6, -SO2CH3, o -OH; A'ö es -OH, alcoxi C1-6, -NR13R14; y Ar' es un anillo heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros donde a es independientemente 0, 1 o 2; b es 1, 2 o 3, con la condicion de que cuando b es 1, Aö sea H, y c es 0 o 1; cada uno de R6 y R7 es independientemente halo, ciano, nitro, alquilo C1-6, COOH, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbonil C1-6-alquilo C1-, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, aminoalquilo C1-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, dialquilamino C1-6-alquilo C1-6, OH, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, heteroarilo, o fenilo; R8 es H o alquilo C1-6; R9 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, -(CH2)y-Ar-(R7)z; o R8 y R9, junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, halo, amino, ciano, alcoxi C1-6, o OH; R10 es heterocicloalquilo, Ar-(R7)z, COOH, o C(O)-NR11R12; R11 es H o alquilo C1-3; R12 es H, alquilo C1-6, haloalilo C1-3, o hidroxialquilo C1-3; o R11 y R12 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, halo, amino, ciano, alcoxi C1-6, o hidroxi; R13 es H, alquilo C1-6, o hidroxialquilo C1-6; R14 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilamino C1-6, o SO2CH3; o R13 y R14, junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, halo, amino, ciano, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, o OH; y cada uno de R15 y R16 es independientemente H, alquilo C1-6, o halo, o R15 y R16, junto con el átomo de C al que están unidos forman ciclopropilo, C=O, C=S, o C=NR1; m es 0 o 1; cada uno de n, o, y q es independientemente 0, 1 o 2; y p es 0, 1, 2, 3, o 4.
|
