发明名称 SINTESIS EN UN SOLO RECIPIENTE DE DERIVADOS TETRAZOLICOS DE RAPAMICINA(SIROLIMUS) Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
摘要 Reivindicacion 1: Un método para preparar una molécula de formula (1) caracterizado porque comprende (a) hacer reaccionar una molécula de formula (2) con anhídrido tríflico, para producir una molécula de formula (3) y (b) hacer reaccionar la molécula de formula (3) con una molécula de formula (4) donde R1 se selecciona del grupo que consiste en =O(H, H) y (H, OH); R2 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, -C(=O)R6, -C(=O)OR6, -C(=O)NHR6 y -C(=S)OR6; R3 se selecciona del grupo que consiste en =O y OR5; o R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar una porcion de formula A-C(R7)(R8)-O-B, donde A es un enlace a un O unido al C 28 y B está unido al C 28, como se definio con anterioridad; R4 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-4; R6 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-10, cicloalquilo C3-6, grupos arilo y grupos heterocíclicos; R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, o R7 y R8 tomados juntos son =O; R9 y R10 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquenilo, alquenilcicloalquenilo, alquenilcicloalquilo, alquilo, alquilcicloalquenilo, alquilcicloalquilo, alquinilo, aralquilo, arilo, cicloalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilcicloalquilo, cicloalquenilalquilo, heterociclilo, aza, amida, amonio, oxa, tia, sulfonilo, sulfinilo, sulfonamida, fosforilo, fosfinilo, fosfino, fosfonio, ceto, éster, alcohol, carbamato, urea, tiocarbonilo, boratos, boranos, boraza, sililo, siloxilo, silaza, y combinaciones de estos. Reivindicacion 2: El método de la reivindicacion 1, caracterizado porque se realiza en un solo recipiente.
申请公布号 AR058545(A1) 申请公布日期 2008.02.13
申请号 AR2006P105535 申请日期 2006.12.14
申请人 ABBOTT LABORATORIES 发明人 DHAON, MADHUP;HSIAO, CHU-NUNG;PATEL, SUBHASH;CHEN, YOUNG;CHEMBURKAR, SANJAY;BONK, PETER
分类号 (IPC1-7):C07D498/18;C07D249/06;A61K31/395;A61P35/00;A61P31/10;A61P37/06;C07D498/18;C07D311/00;C07D273/00;C07D221/00 主分类号 (IPC1-7):C07D498/18
代理机构 代理人
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