发明名称 含烷胺基侧链的苯氧茚酮类衍生物及制备方法和用途
摘要 本发明提供一种含烷胺基侧链的茚酮类衍生物,是对苯氧茚酮类化合物分子中苯环与叔胺氮之间的连接链的改变,延长苯环与叔胺氮之间的距离,从原一碳单位(亚甲基)连接链改变为含2-4个碳原子的连接链,或改变为含羰基的连接链,从而得到了一系列新的苯环上含烷胺基侧链的苯氧茚酮类衍生物。新合成的苯氧茚酮类衍生物都拥有较强的抑制AChE活性,对BuChE的抑制作用非常弱,选择性高,可在制备治疗早老性痴呆疾病药物中的应用。本发明方法设计合理,操作简便,实用性强。本发明含烷胺基侧链的茚酮类衍生物的结构通式为(见图)。
申请公布号 CN101121702A 申请公布日期 2008.02.13
申请号 CN200710070449.5 申请日期 2007.07.30
申请人 浙江大学 发明人 胡永洲;申艳红;盛荣;杨波;何俏军;张晶
分类号 C07D295/092(2006.01);C07C217/56(2006.01);A61K31/40(2006.01);A61K31/435(2006.01);A61K31/135(2006.01);A61P25/28(2006.01) 主分类号 C07D295/092(2006.01)
代理机构 杭州求是专利事务所有限公司 代理人 张法高;赵杭丽
主权项 1.一种含烷胺基侧链的苯氧茚酮类衍生物,其结构通式为:<img file="A2007100704490002C1.GIF" wi="1220" he="576" />当X=CH<sub>2</sub> CH<sub>2</sub>或COCH<sub>2</sub>,且X在苯环氧原子的对位或间位取代时,N(R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>)为二甲胺基,甲乙胺基,二乙胺基,吡咯烷基或哌啶基,当X=CH<sub>2</sub> CH<sub>2</sub> CH<sub>2</sub>或CO CH<sub>2</sub> CH<sub>2</sub>,且X在苯环氧原子的对位取代时,N(R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>)为二甲胺基,甲乙胺基,二乙胺基,吡咯烷基或哌啶基,当X=CH<sub>2</sub> CH<sub>2</sub> CH<sub>2</sub> CH<sub>2</sub>或CO CH<sub>2</sub> CH<sub>2</sub> CH<sub>2</sub>,且X在苯环氧原子的对位取代时,N(R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>)为二乙胺基或吡咯烷基。
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