| 发明名称 |
一种他米巴罗汀的合成新工艺 |
| 摘要 |
本发明公开了一种白血病治疗药物他米把罗汀(I)的合成方法，主要是提出了一条新的合成路线，步骤如下：以苯胺、对氯甲酰基苯甲酸甲酯为原料反应，得中间体对苯氨甲酰苯甲酸甲酯，此中间体在无水条件下和2，5－二氯－2，5－二甲基己烷付克环合，得中间体4－[(5，6，7，8－四氢－5，5，8，8－四甲基－2－萘)氨甲酰]苯甲酸甲酯，然后水解得4－[(5，6，7，8－四氢－5，5，8，8－四甲基－2－萘)氨甲酰]苯甲酸(I)，即他米巴罗汀。该合成路线简单，操作方便，环保，适合工业化生产。 |
| 申请公布号 |
CN101121675A |
申请公布日期 |
2008.02.13 |
| 申请号 |
CN200710025342.9 |
申请日期 |
2007.07.25 |
| 申请人 |
中国药科大学 |
发明人 |
陈国华;王含建 |
| 分类号 |
C07C235/84(2006.01);C07C231/02(2006.01) |
主分类号 |
C07C235/84(2006.01) |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.一种合成白血病治疗药物他米巴罗汀(I)的方法，其特征在于：合成步骤包括：(1)以苯胺、对氯甲酰基苯甲酸甲酯为原料反应，得中间体对苯氨甲酰基苯甲酸甲酯(II)；<img file="A2007100253420002C1.GIF" wi="731" he="283" />(2)在无水条件下，化合物(II)和2，5-二氯-2，5-二甲基己烷进行付克环合反应，得中间体4-[(5，6，7，8-四氢-5，5，8，8-四甲基-2-萘)氨甲酰]苯甲酸甲酯(III)<img file="A2007100253420002C2.GIF" wi="851" he="302" />(3)化合物(III)水解得他米巴罗汀(I)。<img file="A2007100253420002C3.GIF" wi="870" he="325" /> |
| 地址 |
211198江苏省南京市江宁区龙眠大道639 |
