发明名称 四氢萘和茚满衍生物及其用途
摘要 本发明涉及式I化合物或其可药用盐,其中R<SUP>2</SUP>是式(II)的基团,m、n、p、q、r、R<SUP>1</SUP>和X如权利要求所定义,它们是5-HT<SUB>6</SUB>和5-HT<SUB>2A</SUB>的选择性激动剂。本发明还提供了包含这些化合物的组合物及其在制备用于治疗中枢神经系统疾病和胃肠道疾病的药物中的用途。
申请公布号 CN101124210A 申请公布日期 2008.02.13
申请号 CN200580048508.8 申请日期 2005.12.12
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 R·N·哈里斯三世;N·E·克劳斯;J·M·克雷斯;D·B·里普克;R·S·斯塔布勒尔
分类号 C07D295/08(2006.01);A61P25/00(2006.01);A61K31/4995(2006.01) 主分类号 C07D295/08(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;安佩东
主权项 1.式I化合物或其可药用盐:<img file="A2005800485080002C1.GIF" wi="605" he="307" />其中:m是0至3;p是1至3;q是0、1或2;Ar是任选取代的芳基或任选取代的5至12元杂芳基;各R<sup>1</sup>独立地是卤素、C<sub>1-12</sub>-烷基、C<sub>1-12</sub>-卤代烷基、C<sub>1-12</sub>-杂烷基、氰基、-S(O)<sub>t</sub>-R<sup>a</sup>、-C(=O)-NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-SO<sub>2</sub>-NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-N(R<sup>d</sup>)-C(=O)-R<sup>e</sup>或-C(=O)-R<sup>e</sup>,其中t是0至2,R<sup>a</sup>、R<sup>b</sup>、R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>彼此独立地是氢或C<sub>1-12</sub>-烷基并且R<sup>e</sup>是氢、C<sub>1-12</sub>-烷基、C<sub>1-12</sub>-烷氧基或羟基;R<sup>2</sup>是<img file="A2005800485080002C2.GIF" wi="269" he="204" />n和r彼此独立地是1或2;并且当n是2时X是-NR<sup>3</sup>,或当n是1或2时X是-CHNR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>,其中R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>彼此独立地是氢或甲基。
地址 瑞士巴塞尔