显示出CRTH2受体拮抗作用的苯并咪唑乙酸类和其用途

摘要

本发明涉及苯并咪唑乙酸化合物，其用作在T辅助2型细胞(CRTH2)受体上表达的趋化受体－同系分子的拮抗剂。本发明还涉及这些化合物抑制前列腺素D₂和它的代谢物或某些凝血烷代谢物结合于CRTH2受体上的用途和治疗对该抑制敏感的病症的用途。

主权项

1.具有通式I的化合物：和它的药物学上可接受的盐和前药，其中：X是NR2SO2R3，NR2COR4，S(O)nR2或H；n是0、1或2；R1是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基或C1-10烷基-O-C1-10烷基；R2是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C3-10环烷基、-C1-10烷基-C3-10环烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-杂芳基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基杂芳基、芳基或杂芳基；R3是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C3-10环烷基、-C1-10烷基-C3-10环烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-杂芳基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基杂芳基、芳基、杂芳基或OR2；R4是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C3-10环烷基、-C1-10烷基-C3-10环烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-杂芳基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基杂芳基、芳基、杂芳基、OR2或NR2R2；或R2和R3形成环；或R2和R4形成环；和R5是H，卤素，或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全卤烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基或OR2；或R5与R2、R3或R4一起形成稠合的饱和或不饱和环；前提条件是：当X是在4位上的NR2COR4时，R4不是芳基。