E-异构物芙类衍生物

摘要

本发明揭示式(I)的E-异构物芙并咯烷化合物。本发明也揭示制备该化合物的方法以及由该化合物制得之聚合物。

主权项

1.一种式(I)化合物或其盐类: 式中: Ff是F(-K)m(-Y-Z)q,其中F是芙核心;各K独立地是-OH、-SH 、-NH2、-NHOH、-SO3H、-OSO3H、-CO2H、-CONH2、-CONHNH2、- P(OH)3、-PO(OH)2、-O-PO(OH)2、-O-PO(OH)-O-PO(OH)2、-O-PO(O-) -O-CH2CH2-NH3+、-O-PO(O-)-O-CH2CH2-NH+(CH3)3、-糖、-OCH3 、-OCH2(CHOH)4-CH2OH、-OCH2(CHOH)2-CH2OH、-NH-CH2-CO2H、-[CH (CO2H)-CH2]1-100-OH、-[CH(CO2Ra)-CH2]1-100-OH、-[C(CH3)(CO2H)- CH2]1-100-OH、-[C(CH3)(CO2Ra)-CH2]1-100-OH、-N(OH)2、-NH3+、 -N+H2Ra、-N+HRaRb或-N+RaRbRc;各Y是-A-B,其中A是-O-、-NH- 、-S-、-CO-O-、-O-CO-、-O-CO-O-、-O-CO-NH-、-NH-CO-NH-、- CO-NH-或-NH-CO-;而B是-Ra-O-[Si(CH3)2-O-]1-100、C1-2000烷基 、C6-40芳基、C7-2000烷基芳基、C7-2000芳基烷基、(C1 -30烷基醚)1-100、(C6-40芳基醚)1-100、(C7-2000烷基芳 基醚)1-100、(C7-2000芳基烷基醚)1-100、(C1-30烷基硫 醚)1-100、(C6-40芳基硫醚)1-100、(C7-2000烷基芳基硫 醚)1-100、(C7-2000芳基烷基硫醚)1-100、(C2-50烷基酯)1 -100、(C7-2000芳基酯)1-100、(C8-2000烷基芳基酯)1-100 、(C8-2000芳基烷基酯)1-100、-Ra-CO-O-(C1-30烷基醚)1- 100、-Ra-CO-O-(C 6-40芳基醚)1-100、-Ra-CO-O-(C7-2000烷基芳基醚)1-100、- Ra-CO-O-(C7-2000芳基烷基醚)1-100、(C4-50烷基氨基甲酸 酯)1-100、(C14-60芳基氨基甲酸酯)1-100 、(C10-2000烷 基芳基氨基甲酸酯)1-100、(C10-2000芳基烷基氨基甲 酸酯)1-100、(C5-50烷基)1-100、(C14-60芳基)1-100 、(C10-2000烷基芳基)1-100、(C10-2000芳基烷基)1- 100、(C2-50烷基醯胺)1-100、(C7-60芳基醯胺)1-100、(C8- 2000烷基芳基醯胺)1-100、(C8-2000芳基烷基醯胺)1-100 、(C3-30烷基酸酐)1-100、(C8-50芳基酸酐)1-100、(C9- 2000烷基芳基酸酐)1-100、(C9-2000芳基烷基酸酐)1-100 、(C2-30烷基碳酸酯)1-100、(C7-50芳基碳酸酯)1-100、( C8-2000烷基芳基碳酸酯)1-100、(C8-2000芳基烷基碳酸 酯)1-100、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30烷基醚 、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚或C7-2000芳基烷基 醚)1-100、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50烷基酯 、C7-60芳基酯、C8-2000烷基芳基酯或C8-2000芳基烷基 酯)1-100 、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30烷基醚 、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚或C7-2000芳基烷基 醚)1-100-CO-NH-(Rb或Ar-Rb- Ar)-NH-CO-O-、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50烷基 酯、C7-60芳基酯、C8-2000烷基芳基酯或C8-2000芳基烷 基酯)1-100-Rc-O-CO-NH-(Rb或 Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、'-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)'-NH-CO-O-(C1- 30烷基醚、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚或C7-2000 芳基烷基醚)1-100、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2 -50烷基酯、C7-60芳基酯、C8-2000烷基芳基酯或C8-2000 芳基烷基酯)1-100、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1 -30烷基醚、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚或C7-2000 芳基烷基醚)1-100-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-NH-CO -NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50烷基酯、C7-60芳基酯、C 8-2000烷基芳基酯或C8-2000芳基烷基酯)1-100-Rc-O-CO-NH- (Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-NH- (C2-50烷基醯胺、C7-60芳基醯胺、C8-2000烷基芳基醯 胺或C8-2000芳基烷基醯胺)1-100 、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar- Rb-Ar)-NH-CO-NH-(C2-50烷基醯胺、C7-60芳基醯胺、C8-2000 烷基芳基醯胺或C8-2000 芳基烷基醯胺)1-100或一个 键;Z分别独立地是-G-D,其中G是-Ra-、-Ra-Ar-、-Ar-Ra- 或-Ar-,而D是-H、-OH、-SH、-NH2、-NHOH、-SO3H、-OSO3H、 -CO2H、-CONH2、-CONHNH2、-CH(NH2)-CO2H、-NH-CH2-CO2H、-P(OH )3、-PO(OH)2、-O-PO(OH)2、-O-PO(OH)-O- PO(OH)2、-O-PO(O-)-O-CH2CH2NH3+、-O-PO(O-)-O-CH2CH2N+(CH3)3、 -糖、-寡糖、-CO-糖、-CO-寡糖、-OCH3、-OCH 2(CHOH)4-CH2OH、-OCH2(CHOH)2-CH2OH、-CO-OCH2(CHOH)4-CH2OH、-C 6H3(OH)2、-N(CH2CO2H)2、-CO-N(CH2CO2H)2、-CO-NH-C(CH2CH2CO2H) 3、-CO-NH-C(CH2CH2OH)3、-[CH2-CH(CO2Ra)]1-100-H、-NH3+、-N+H 2Ra、-N+HRaRb或-N+RaRbRc;Ra、Rb和Rc分别独立地是C1-20 烷基,而Ar是芳基;q是0-30,而m是0-30,其条件是,q和m的 总和为0-30; R1和R4分别独立地是=O或C1-20烃基;R2和R5分别独立地 是C1-20烃基,其中R1和R2或R4和R5可连接在一起形成C6 -40芳基,该芳基任选地被以下基团取代:卤素、-OH 、-NHNH2、-NH2OH、-NH-CH2-CO2H、-CH2-CH2-D、-CH2-B-Z、-CO- CH2-D、-CO-B-Z、-O-B-Z或-NH-B-Z;B、D和Z的定义如上所 述; R3和R6其中之一为-H、-CH2-D、-B-Z、-G-E、-G-CO-E或氨 基酸的侧链,且另一为-CH2-D、-B-Z、-G-E、-G-CO-E或氨 基酸的侧链;B、D和Z的定义如上所述,而且E是E1、E2 或E3,其中E1是Y1、Y2-氨基、(Y1,Y2-烷基)-氨基、Y1,Y2- 亚乙基二氨基、(二羟甲基)烷基氨基、(X1,X3-芳基) 氨基或X1,X3-芳基氧基;E2是Y1,Y2-烷氧基、(Y1,Y2-氨基 )烷氧基、(Y1,Y2,Y3-芳基)氧基、(二羟基烷基)-芳基 氧基、(Y1,Y2,Y3-烷基)氨基、(Y1,Y2,Y3-芳基)氨基、二 羟基烷基氨基、Y1,Y2,Y3-烷氧基、(三羟基烷基)烷 氧基、(三羟基烷基)烷基氨基、(二羧基烷基)氨基 、(Y1,Y2,Y3-烷基)硫基、(X1,X3-芳基)硫基、(Y1,Y2-烷 基)硫基、(二羟基烷基)硫基、Y1,Y2-二羰基烷基或 三(Y1,Y2,Y3-甲基氨基羧基乙基)甲基氨基;而E3是((糖 基)氧代杂芳基)氨基、((糖基)氧代芳基)氨基 、(X1,X2,X3-杂芳基)氨基、(X1-二芳基酮)氨基、(X,X1- 氧代芳基)氨基、(X,X1-二氧代芳基)氨基、(Y1-烷基, Y2-烷基二氧代杂芳基)氨基、(Y1-烷基,Y2-烷基二氧 代芳基)氨基、(二(Y1,Y2-甲基)二氧代杂芳基)氨基 、(二(Y1,Y2-甲基)二氧代芳基)氨基、((糖基)杂芳 基)氨基、((糖基)芳 基)氨基、((羧基乙醯基烷基)氧代杂芳基)氨基、(( 羧基乙醯基烷基)氧代芳基)氨基、((异丙基氨基羟 基烷氧基)芳基)氨基、(X1,X2,X3-烷基芳基)氨基、(X1 ,X2,X3-杂芳基)氧基、(异丙基氨基羟基烷基)芳基氧 基、(X1,X2,X3-氧代杂芳基)氧基、(X1,X2,X3-氧代芳基) 氧基、(X1,Y1-氧代杂芳基)氧基、(X1-二芳基酮)氧基 、(X,X1-氧代芳基)氧基、(X1,X2-二氧代芳基)氧基、( Y1,Y2,二-氨基二羟基)烷基、(X1,X2-杂芳基)硫基、(( 三羧基烷基)亚乙基二氨基)烷氧基、(X1,X2-氧代芳 基)硫基、(X1,X2-二氧代芳基)硫基、(糖基杂芳基 )硫基、(糖基芳基)硫基、Y1-烷基(硫代羰基)硫 基、Y1,Y2-烷基(硫代羰基)硫基、Y1,Y2,Y3-烷基(硫代 羰基)硫基、(Y1,Y2-氨基硫代羰基)硫基、(喃糖基 )硫基、半胱氨醯基、酪氨醯基、(苯基丙氨醯基) 氨基、(二羧基烷基)硫基、(氨基芳基)1-100 氨基、 (喃糖基)氨基、(Y1-氨基芳基)1-100氨基、(氨基( 磺基芳基))1-100氨基、基、胸基、尿基、鸟 基、腺基、胆甾烯基或生物素基烷氧基;其中 X是卤素;X1、X2和X3分别独立地是-Y1、-O-Y1、-S-Y1、- NH-Y1、-CO-O-Y1、-O-CO-Y1、-CO-NH-Y1、-CO-NY1Y2、-NH-CO- Y1、-SO2-Y1、-CHY1Y2或-NY1Y2;Y1、Y2和Y3分别独立地是-Z 或-B-Z;x和y分别独立地是0或1;而s是1-6; 其条件是,当x为0时,R1是=O;当y为0时,R4是=O;当x为1时 ,R1和R2连接在一起形成C6-40芳基;而且当y为1时,R4和 R5连接在一起形成C6-40芳基。 2.如申请专利范围第1项所述之式(I)化合物或其盐 类,其中x和y至少一个是1。 3.如申请专利范围第2项所述之式(I)化合物或其盐 类,其中R1和R2或R4和R5可连接在一起形成苯环。 4.如申请专利范围第3项所述之式(I)化合物或其盐 类,其中F是C60、C61、C62、C63、C64、C65、C70、C76、C 78、C82、C84或C92或La@Cn、Ho@Cn、Gd@Cn或Er@Cn,其中n为 60、74或82,而@代表显示于@前方之元素或化合物被 包覆于显示于@后方之Cn结构中。 5.如申请专利范围第3项所述之式(I)化合物或其盐 类,其中q与m的和为0-20。 6.如申请专利范围第3项所述之式(I)化合物或其盐 类,其中K分别独立地是-SH、-NHOH、-SO3H、-OSO3H、- CONH2、-CONHNH2、-P(OH)3、-PO(OH)2、-O-PO(OH)2、-O-PO(OH)-O -PO(OH)2、-O-PO(O-)-O-CH2CH2-NH3+、-糖、-O-CH2-(CHOH)4-CH 2OH、-O-CH2-(CHOH)2 -CHOH、-N+HRaRb或N+HRaRbRc。 7.如申请专利范围第3项所述之式(I)化合物或其盐 类,其中D是-SH、-NHOH、-SO3H、-OSO3H、-CONH2、-CONHNH2 、-P(OH)3、-PO(OH)2、-O-PO(OH)2、-O-PO(OH)-O-PO(OH)2、-O-PO (O-)-O-CH2CH2-NH3+、-糖、-寡糖、-CO-糖、-CO-寡 糖、-O-CH2-(CHOH)4-CH2OH、-O-CH2-(CHOH)2 -CHOH、-N+HRaRb 或N+HRaRbRc。 8.如申请专利范围第3项所述之式(I)化合物或其盐 类,其中x和y仅有一个是1。 9.如申请专利范围第8项所述之式(I)化合物或其盐 类,其中x是1,y是0,而且R1和R2连接在一起形成苯环 。 10.如申请专利范围第9项所述之式(I)化合物或其盐 类,其中R3是-H、-B-Z、-G-E或-G-CO-E。 11.如申请专利范围第9项所述之式(I)化合物或其盐 类,其中R6是-G-E、-G-CO-E或氨基酸的侧链。 12.如申请专利范围第11项所述之式(I)化合物或其 盐类,其中R6是以下氨基酸的侧链:丙氨酸、天门冬 氨酸、半胱氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、卤代苯丙 氨酸、羟基苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨 酸、赖氨酸、亮氨酸、蛋氨酸、天门冬醯胺、榖 氨醯胺、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色 氨酸、酪氨酸、2-氨基丁酸、卤代苯丙氨酸、环 己基丙氨酸、瓜氨酸、高瓜氨酸、高丝氨酸、正 亮氨酸、正缬氨酸或鸟氨酸。 13.如申请专利范围第12项所述之式(I)化合物或其 盐类,其中R3是-H、-B-Z、-G-E或-G-CO-E。 14.如申请专利范围第13项所述之式(I)化合物或其 盐类,其中F是C60,而q与m的和为0-20。 15.如申请专利范围第14项所述之式(I)化合物或其 盐类,其中所述化合物是以下化合物的E-异构物:1- 二甲基-3-羟基苯基甲基-芙并咯烷-1,3-二甲酸、1 -甲基-3-(3,4-二羟基苯基)甲基-芙并咯烷-1,3-二甲 酸、1-异丁基-3-(邻羟基苯基)甲基-芙并咯烷-1- 甲酸、1-甲基-3-乙基-3'-(邻羟基苯基)-芙并咯烷- 1-甲酸或1-甲基-3-(2,3,4-三羟基苯基)-芙并咯烷-1- 甲酸。 16.如申请专利范围第1项所述之式(I)化合物或其盐 类,其中x和y都是0。 17.如申请专利范围第16项所述之式(I)化合物或其 盐类,其中F是C60、C61、C62、C63、C64、C65、C70、C76 、C78、C82、C84或C92或La@Cn、Ho@Cn、Gd@Cn或Er@Cn,其中n 为60、74或82,而@代表显示于@前方之元素或化合物 被包覆于显示于@后方之Cn结构中。 18.如申请专利范围第16项所述之式(I)化合物或其 盐类,其中q与m的和为0-20。 19.如申请专利范围第16项所述之式(I)化合物或其 盐类,其中K分别独立地是-SH、-NHOH、-SO3H、-OSO3H、- CONH2、-CONHNH2、-P(OH)3、-PO(OH)2、-O-PO(OH)2、-O-PO(OH)-O -PO(OH)2、-O-PO(O-)-O-CH2CH2-NH3+、-糖、-O-CH2-(CHOH)4-CH 2OH、-O-CH2-(CHOH)2 -CHOH、-N+HRaRb或N+HRaRbRc。 20.如申请专利范围第16项所述之式(I)化合物或其 盐类,其中D是-SH、-NHOH、-SO3H、-OSO3H、-CONH2、-CONHNH 2、-P(OH)3、-PO(OH)2、-O-PO(OH)2、-O-PO(OH)-O-PO(OH)2、-O- PO(O-)-O-CH2CH2-NH3+、-糖、-寡糖、-CO-糖、-CO- 寡糖、-O-CH2-(CHOH)4-CH2OH、-O-CH2-(CHOH)2 -CHOH、-N+ HRaRb或N+HRaRbRc。 21.如申请专利范围第16项所述之式(I)化合物或其 盐类,其中R3和R6是分别独立地是-B-Z、-G-E、-G-CO-E 或以下氨基酸的侧链:丙氨酸、天门冬氨酸、半胱 氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、卤代苯丙氨酸、羟基 苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸 、亮氨酸、蛋氨酸、天门冬醯胺、榖氨醯胺、精 氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸、酪氨 酸、2-氨基丁酸、卤代苯丙氨酸、环己基丙氨酸 、瓜氨酸、高瓜氨酸、高丝氨酸、正亮氨酸、正 缬氨酸或鸟氨酸。 22.如申请专利范围第21项所述之式(I)化合物或其 盐类,其中F是C60,而q与m的和为0-20。 23.如申请专利范围第22项所述之式(I)化合物或其 盐类,其中所述化合物是以下化合物的E-异构物:1,3 -二甲基-芙并咯烷-1,3-二甲酸、芙并咯烷-1,3- 二(3-丙酸)-1,3二甲酸、1-甲基-3-硫甲基-芙并咯 烷-1,3-二甲酸或1-甲基-3-羟甲基-芙并咯烷-1,3-二 甲酸。 24.一种制备式(I)化合物或其盐类之方法, 式中: Ff是F(-K)m(-Y-Z)q,其中F是芙核心;各K独立地是-OH、-SH 、-NH2、-NHOH、-SO3H、-OSO3H、-CO2H、-CONH2、-CONHNH2、- P(OH)3、-PO(OH)2、-O-PO(OH)2、-O-PO(OH)-O-PO(OH)2、-O-PO(O-) -O-CH2CH2-NH3+、-O-PO(O-)-O-CH2CH2-NH+(CH3)3、-糖、-OCH3 、-OCH2(CHOH)4-CH2OH、-OCH2(CHOH)2-CH2OH、-NH-CH2-CO2H、-[CH (CO2H)-CH2]1-100-OH、-[CH(CO2Ra)-CH2]1-100-OH、-[C(CH3)(CO2H)- CH2]1-100-OH、-[C(CH3)(CO2Ra)-CH2]1-100-OH、-N(OH)2、-NH3+、 -N+H2Ra、-N+HRaRb或-N+RaRbRc;各Y是-A-B,其中A是-O-、-NH- 、-S-、-CO-O-、-O-CO-、-O-CO-O-、-O-CO-NH-、-NH-CO-NH-、- CO-NH-或-NH-CO-;而B是-Ra-O-[Si(CH3)2-O-]1-100、C1-2000烷基 、C6-40芳基、C7-2000烷基芳基、C7-2000芳基烷基、(C1 -30烷基醚)1-100、(C6-40芳基醚)1-100、(C7-2000烷基芳 基醚)1-100、(C7-2000芳基烷基醚)1-100、(C1-30烷基硫 醚)1-100、(C6-40芳基硫醚)1-100、(C7-2000烷基芳基硫 醚)1-100、(C7-2000芳基烷基硫醚)1-100、(C2-50烷基酯)1 -100、(C7-2000芳基酯)1-100、(C8-2000烷基芳基酯)1-100 、(C8-2000芳基烷基酯)1-100、-Ra-CO-O-(C1-30烷基醚)1- 100、-Ra-CO-O-(C6 -40芳基醚)1-100、-Ra-CO-O-(C7-2000烷基芳基醚)1-100、- Ra-CO-O-(C7-2000芳基烷基醚)1-100、(C4-50烷基氨基甲酸 酯)1-100、(C14-60芳基氨基甲酸酯)1-100 、(C10-2000烷 基芳基氨基甲酸酯)1-100、(C10-2000芳基烷基氨基甲 酸酯)1-100、(C5-50烷基)1-100、(C14-60芳基)1-100 、(C10-2000烷基芳基)1-100、(C10-2000芳基烷基)1- 100、(C2-50烷基醯胺)1-100、(C7-60芳基醯胺)1-100、(C8- 2000烷基芳基醯胺)1-100、(C8-2000芳基烷基醯胺)1-100 、(C3-30烷基酸酐)1-100、(C8-50芳基酸酐)1-100、(C9- 2000烷基芳基酸酐)1-100、(C9-2000芳基烷基酸酐)1-100 、(C2-30烷基碳酸酯)1-100、(C7-50芳基碳酸酯)1-100、( C8-2000烷基芳基碳酸酯)1-100、(C8-2000芳基烷基碳酸 酯)1-100、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30烷基醚 、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚或C7-2000芳基烷基 醚)1-100、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50烷基酯 、C7-60芳基酯、C8-2000烷基芳基酯或C8-2000芳基烷基 酯)1-100 、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30烷基醚 、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚或C7-2000芳基烷基 醚)1-100-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-A r)-NH-CO-O-、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50烷基 酯、C7-60芳基酯、C8-2000烷基芳基酯或C8-2000芳基烷 基酯)1-100-Rc-O-CO-NH-(Rb或A r-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30 烷基醚、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚或C7-2000芳 基烷基醚)1-100、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50 烷基酯、C7-60芳基酯、C8-2000烷基芳基酯或C8-2000芳 基烷基酯)1-100、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30 烷基醚、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚或C7-2000芳 基烷基醚)1-100-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-NH-CO-NH -(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50烷基酯、C7-60芳基酯、C8- 2000烷基芳基酯或C8-2000芳基烷基酯)1-100-Rc-O-CO-NH-( Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-NH-( C2-50烷基醯胺、C7-60芳基醯胺、C8-2000烷基芳基醯 胺或C8-2000芳基烷基醯胺)1-100 、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar- Rb-Ar)-NH-CO-NH-(C2-50烷基醯胺、C7-60芳基醯胺、C8-2000 烷基芳基醯胺或C8-2000 芳基烷基醯胺)1-100或一个 键;Z分别独立地是-G-D,其中G是-Ra-、-Ra-Ar-、-Ar-Ra- 或-Ar-,而D是-H、-OH、-SH、-NH2、-NHOH、-SO3H、-OSO3H、 -CO2H、-CONH2、-CONHNH2、-CH(NH2)-CO2H、-NH-CH2-CO2H、-P(OH )3、-PO(OH)2、-O-PO(OH)2、-O-PO(OH)-O-PO( OH)2、-O-PO(O-)-O-CH2CH2NH3+、-O-PO(O-)-O-CH2CH2N+(CH3)3、- 糖、-寡糖、-CO-糖、-CO-寡糖、-OCH3、-OCH2 (CHOH)4-CH2OH、-OCH2(CHOH)2-CH2OH、-CO-OCH2(CHOH)4-CH2OH、-C6 H3(OH)2、-N(CH2CO2H)2、-CO-N(CH2CO2H)2、-CO-NH-C(CH2CH2CO2H)3 、-CO-NH-C(CH2CH2OH)3、-[CH2-CH(CO2Ra)]1-100-H、-NH3+、-N+H2 Ra、-N+HRaRb或-N+RaRbRc;Ra、Rb和Rc分别独立地是C1-20烷 基,而Ar是芳基;q是0-30,而m是0-30,其条件是,q和m的总 和为0-30; R1和R4分别独立地是=O或C1-20烃基;而且R2和R5分别独 立地是C1-20烃基,其中R1和R2或R4和R5可连接在一起 形成C6-40芳基,该芳基任选地被以下基团取代:卤素 、-OH、-NHNH2、-NH2OH、-NH-CH2-CO2H、-CH2-CH2-D、-CH2-B-Z 、-CO-CH2-D、-CO-B-Z、-O-B-Z或-NH-B-Z;B、D和Z的定义分 别如上所述; R3和R6分别独立地是-H、-CH2-D、-B-Z、-G-E、-G-CO-E或 氨基酸的侧链;B、D和Z的定义分别如上所述,而且E 是E1、E2或E3,其中E1是Y1、Y2-氨基、(Y1,Y2-烷基)-氨 基、Y1,Y2-亚乙基二氨基、(二羟甲基)烷基氨基、(X 1,X3-芳基)氨基或X1,X3-芳基氧基;E2是Y1,Y2-烷氧基、( Y1,Y2-氨基)烷氧基、(Y1,Y2,Y3-芳基)氧基、(二羟基烷 基)-芳基氧基、(Y1,Y2,Y3-烷基)氨基、(Y1,Y2,Y3-芳基) 氨基、二羟基烷基氨基、Y1,Y2,Y3-烷氧基、(三羟基 烷基)烷氧基、(三羟基烷基)烷基氨基、(二羧基烷 基)氨基、(Y1,Y2,Y3-烷基)硫基、(X1,X3-芳基)硫基、(Y 1,Y2-烷基)硫基、(二羟基烷基)硫基、Y1,Y2-二羰基 烷基或三(Y1,Y2,Y3-甲基氨基羧基乙基)甲基氨基;而E 3是((糖基)氧代杂芳基)氨基、((糖基)氧代芳 基)氨基、(X1,X2,X3-杂芳基)氨基、(X1-二芳基酮)氨 基、(X,X1-氧代芳基)氨基、(X,X1-二氧代芳基)氨基 、(Y1-烷基,Y2-烷基二氧代杂芳基)氨基、(Y1-烷基,Y2 -烷基二氧代芳基)氨基、(二(Y1,Y2-甲基)二氧代杂 芳基)氨基、(二(Y1,Y2-甲基)二氧代芳基)氨基、((糖 基)杂芳基)氨基、((糖基)芳基)氨基、((羧基 乙醯基烷基)氧代杂芳基)氨基、( (羧基乙醯基烷基)氧代芳基)氨基、((异丙基氨基 羟基烷氧基)芳基)氨基、(X1,X2,X3-烷基芳基)氨基、 (X1,X2,X3-杂芳基)氧基、(异丙基氨基羟基烷基)芳基 氧基、(X1,X2,X3-氧代杂芳基)氧基、(X1,X2,X3-氧代芳 基)氧基、(X1,Y1-氧代杂芳基)氧基、(X1-二芳基酮) 氧基、(X,X1-氧代芳基)氧基、(X1,X2-二氧代芳基)氧 基、(Y1,Y2,二-氨基二羟基)烷基、(X1,X2-杂芳基)硫 基、((三羧基烷基)亚乙基二氨基)烷氧基、(X1,X2- 氧代芳基)硫基、(X1,X2-二氧代芳基)硫基、(糖基 杂芳基)硫基、(糖基芳基)硫基、Y1-烷基(硫代羰 基)硫基、Y1,Y2-烷基(硫代羰基)硫基、Y1,Y2,Y3-烷基( 硫代羰基)硫基、(Y1,Y2-氨基硫代羰基)硫基、(喃 糖基)硫基、半胱氨醯基、酪氨醯基、(苯基丙氨 醯基)氨基、(二羧基烷基)硫基、(氨基芳基)1-100氨 基、(喃糖基)氨基、(Y1-氨基芳基)1-100氨基、(氨 基(磺基芳基))1-100氨基、基、胸基、尿基 、鸟基、腺基、胆甾烯基或生物素基烷氧基; 其中X是卤素;X1、X2和X3分别独立地是-Y1、-O-Y1、-S- Y1、-NH-Y1、-CO-O-Y1、-O-CO-Y1、-CO-NH-Y1、-CO-NY1Y2、-NH- CO-Y1、-SO2-Y1、-CHY1Y2或-NY1Y2;Y1、Y2和Y3分别独 立地是-Z或-B-Z;x和y分别独立地是0或1;而 s是1-6; 其条件是,当x为0时,R1是=O;当y为0时,R4是=O;当x为1时 ,R1和R2连接在一起形成C6-40芳基;而且当y为1时,R4和 R5连接在一起形成C6-40芳基; 该方法包括使式(II)的化合物: 其中M是Cu、Mn、Fe、Co、Ni、Ru、Rh、Os、Zn、Cr、Ti 或Zr离子,与式F(-K)m(-Y-Z)q的芙化合物Ff进行反应,其 中q和m的总和为0,以形成式(III)的化合物, 从式(III)的化合物中除去M,形成式(I)的化合物,其 中q和m的总和为0;以及 任选地用硝化或硫酸化剂处理其中q和m的总和为0 的式(I)化合物,形成硝基芙或环硫酸化芙,然后使 硝基芙或环硫酸化芙与亲核试剂接触,形成其中q 和m的总和大于0的式(I)化合物。 25.如申请专利范围第24项所述之方法,其中x和y中 仅有一个为0。 26.如申请专利范围第25项所述之方法,其中x是1,y是 0,而且R1和R2连接在一起形成苯环。 27.如申请专利范围第24项所述之方法,其中x和y都 是0。 28.如申请专利范围第24项所述之方法,其中M是铜离 子。 29.如申请专利范围第24项所述之方法,其中式(II)的 化合物是藉由式(IV)的化合物与金属盐MX的反应而 制备: 在MX中,M如上所定义,而X是阴离子。 30.如申请专利范围第29项所述之方法,其中X是卤素 、硫酸根、硝酸根或乙酸根。 31.如申请专利范围第29项所述之方法,其中式(IV)的 化合物是藉由式(V)的化合物与式(VI)的化合物反应 而制备: 32.如申请专利范围第31项所述之方法,其中R3和R6分 别独立地是-H、-B-Z、-G-E、-G-CO-E或氨基酸的侧链, 而B、E、G及Z的定义如上所述。 33.一种式(VII)化合物或其盐类: 式中: Ff是F(-K)m(-Y-Z)q,其中F是芙核心;各K独立地是-OH、-SH 、-NH2、-NHOH、-SO3H、-OSO3H、-CO2H、-CONH2、-CONHNH2、- P(OH)3、-PO(OH)2、-O-PO(OH)2、-O-PO(OH)-O-PO(OH)2、-O-PO(O-) -O-CH2CH2-NH3+、-O-PO(O-)-O-CH2CH2-NH+(CH3)3、-糖、-OCH3 、-OCH2(CHOH)4-CH2OH、-OCH2(CHOH)2-CH2OH、-NH-CH2-CO2H、-[CH (CO2H)-CH2]1-100-OH、-[CH(CO2Ra)-CH2]1-100-OH、-[C(CH3)(CO2H)- CH2]1-100-OH、-[C(CH3)(CO2Ra)-CH2]1-100-OH、-N(OH)2、-NH3+、 -N+H2Ra、-N+HRaRb或-N+RaRbRc;各Y是-A-B,其中A是-O-、-NH- 、-S-、-CO-O-、-O-CO-、-O-CO-O-、-O-CO-NH-、-NH-CO-NH-、- CO-NH-或-NH-CO-;而B是-Ra-O-[Si(CH3)2-O-]1-100、C1-2000烷基 、C6-40芳基、C7-2000烷基芳基、C7-2000芳基烷基、(C1 -30烷基醚)1-100、(C6-40芳基醚)1-100、(C7-2000烷基芳 基醚)1-100、(C7-2000芳基烷基醚)1-100、(C1-30烷基硫 醚)1-100、(C6-40芳基硫醚)1-100、(C7-2000烷基芳基硫 醚)1-100、(C7-2000芳基烷基硫醚)1-100、(C2-50烷基酯)1 -100、(C7-2000芳基酯)1-100、(C8-2000烷基芳基酯)1-100 、(C8-2000芳基烷基酯)1-100、-Ra-CO-O-(C1-30烷基醚)1- 100、-Ra-CO-O-(C 6-40芳基醚)1-100、-Ra-CO-O-(C7-2000烷基芳基醚)1-100、- Ra-CO-O-(C7-2000芳基烷基醚)1-100、(C4-50烷基氨基甲酸 酯)1-100、(C14-60芳基氨基甲酸酯)1-100 、(C10-2000烷 基芳基氨基甲酸酯)1-100、(C10-2000芳基烷基氨基甲 酸酯)1-100、(C5-50烷基)1-100、(C14-60芳基)1-100 、(C10-2000烷基芳基)1-100、(C10-2000芳基烷基)1- 100、(C2-50烷基醯胺)1-100、(C7-60芳基醯胺)1-100、(C8- 2000烷基芳基醯胺)1-100、(C8-2000芳基烷基醯胺)1-100 、(C3-30烷基酸酐)1-100、(C8-50芳基酸酐)1-100、(C9- 2000烷基芳基酸酐)1-100、(C9-2000芳基烷基酸酐)1-100 、(C2-30烷基碳酸酯)1-100、(C7-50芳基碳酸酯)1-100、( C8-2000烷基芳基碳酸酯)1-100、(C8-2000芳基烷基碳酸 酯)1-100、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30烷基醚 、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚或C7-2000芳基烷基 醚)1-100、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50烷基酯 、C7-60芳基酯、C8-2000烷基芳基酯或C8-2000芳基烷基 酯)1-100 、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30烷基醚 、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚或C7-2000芳基烷基 醚)1-100-CO-NH-(Rb或Ar-Rb- Ar)-NH-CO-O-、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50烷基 酯、C7-60芳基酯、C8-2000烷基芳基酯或C8-2000芳基烷 基酯)1-100-Rc-O-CO-NH-(Rb或 Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30 烷基醚、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚或C7-2000芳 基烷基醚)1-100、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50 烷基酯、C7-60芳基酯、C8-2000烷基芳基酯或C8-2000芳 基烷基酯)1-100、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30 烷基醚、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚或C7-2000芳 基烷基醚)1-100-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-NH-CO-NH -(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50烷基酯、C7-60芳基酯、C8- 2000烷基芳基酯或C8-2000芳基烷基酯)1-100-Rc-O-CO-NH-( Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-NH-( C2-50烷基醯胺、C7-60芳基醯胺、C8-2000烷基芳基醯 胺或C8-2000芳基烷基醯胺)1-100 、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar- Rb-Ar)-NH-CO-NH-(C2-50烷基醯胺、C7-60芳基醯胺、C8-2000 烷基芳基醯胺或C8-2000 芳基烷基醯胺)1-100或一个 键;Z分别独立地是-G-D,其中G是-Ra-、-Ra-Ar-、-Ar-Ra- 或-Ar-,而D是-H、-OH、-SH、-NH2、-NHOH、-SO3H、-OSO3H、 -CO2H、-CONH2、-CONHNH2、-CH(NH2)-CO2H、-NH-CH2-CO2H、-P(OH )3、-PO(OH)2、-O-PO(OH)2、-O-PO(OH)-O-PO (OH)2、-O-PO(O-)-O-CH2CH2NH3+、-O-PO(O-)-O-CH2CH2N+(CH3)3、- 糖、-寡糖、-CO-糖、-CO-寡糖、-OCH3、-OCH2 (CHOH)4-CH2OH、-OCH2(CHOH)2-CH2OH、-CO-OCH2(CHOH)4-CH2OH、-C6 H3(OH)2、-N(CH2CO2H)2、-CO-N(CH2CO2H)2、-CO-NH-C(CH2CH2CO2H)3 、-CO-NH-C(CH2CH2OH)3、-[CH2-CH(CO2Ra)]1-100-H、-NH3+、-N+H2 Ra、-N+NRaRb或-N+RaRbRc,Ra、Rb和Rc分别独立地是C1-20烷 基,而Ar是芳基;q是0-30,而m是0-30,其条件是,q和m的总 和为0-30; R1和R4分别独立地是=O或C1-20烃基;而且R2和R5分别独 立地是C1-20烃基,其中R1和R2或R4和R5可连接在一起 形成C6-40芳基,该芳基任选地被以下基团取代:卤素 、-OH、-NHNH2、-NH2OH、-NH-CH2-CO2H、-CH2-CH2-D、-CH2-B-Z 、-CO-CH2-D、-CO-B-Z、-O-B-Z或-NH-B-Z;B、D和Z的定义分 别如上所述; R3和R6其中之一为-H、-CH2-D、-B-Z、-G-E、-G-CO-E或氨 基酸的侧链,且另一为-CH2-D、-B-Z、-G-E、-G-CO-E或氨 基酸的侧链;B、D和Z的定义分别如上所述,而且E是E 1、E2或E3,其中E1是Y1、Y2-氨基、(Y1,Y2-烷基)-氨基、 Y1,Y2-亚乙基二氨基、(二羟甲基)烷基氨基、(X1,X3- 芳基)氨基或X1,X3-芳基氧基;E2是Y1,Y2-烷氧基、(Y1,Y2 -氨基)烷氧基、(Y1,Y2,Y3-芳基)氧基、(二羟基烷基)- 芳基氧基、(Y1,Y2,Y3-烷基)氨基、(Y1,Y2,Y3-芳基)氨基 、二羟基烷基氨基、Y1,Y2,Y3-烷氧基、(三羟基烷基 )烷氧基、(三羟基烷基)烷基氨基、(二羧基烷基) 氨基、(Y1,Y2,Y3-烷基)硫基、(X1,X3-芳基)硫基、(Y1,Y2 -烷基)硫基、(二羟基烷基)硫基、Y1,Y2-二羰基烷基 或三(Y1,Y2,Y3-甲基氨基羧基乙基)甲基氨基;而E3是(( 糖基)氧代杂芳基)氨基、((糖基)氧代芳基)氨 基、(X1,X2,X3-杂芳基)氨基、(X1-二芳基酮)氨基、(X, X1-氧代芳基)氨基、(X,X1-二氧代芳基)氨基、(Y1-烷 基,Y2-烷基二氧代杂芳基)氨基、(Y1-烷基,Y2-烷基二 氧代芳基)氨基、(二(Y1,Y2-甲基)二氧代杂芳基)氨 基、(二(Y1,Y2-甲基)二氧代芳基)氨基、((糖基)杂 芳基)氨基、((糖 基)芳基)氨基、((羧基乙醯基烷基)氧代杂芳基)氨 基、((羧基乙醯基烷基)氧代芳基)氨基、((异丙基 氨基羟基烷氧基)芳基)氨基、(X1,X2,X3-烷基芳基)氨 基、(X1,X2,X3-杂芳基)氧基、(异丙基氨基羟基烷基) 芳基氧基、(X1,X2,X3-氧代杂芳基)氧基、(X1,X2,X3-氧 代芳基)氧基、(X1,Y1-氧代杂芳基)氧基、(X1-二芳基 酮)氧基、(X,X1-氧代芳基)氧基、(X1,X2-二氧代芳基) 氧基、(Y1,Y2,二-氨基二羟基)烷基、(X1,X2-杂芳基) 硫基、((三羧基烷基)亚乙基二氨基)烷氧基、(X1,X2 -氧代芳基)硫基、(X1,X2-二氧代芳基)硫基、(糖 基杂芳基)硫基、(糖基芳基)硫基、Y1-烷基(硫代 羰基)硫基、Y1,Y2-烷基(硫代羰基)硫基、Y1,Y2,Y3-烷 基(硫代羰基)硫基、(Y1,Y2-氨基硫代羰基)硫基、( 喃糖基)硫基、半胱氨醯基、酪氨醯基、(苯基 丙氨醯基)氨基、(二羧基烷基)硫基、(氨基芳基)1- 100 氨基、(喃糖基)氨基、(Y1-氨基芳基)1-100氨基 、(氨基(磺基芳基))1-100氨基、基、胸基、尿 基、鸟基、腺基、胆甾烯基或生物素基烷 氧基; 其中X是卤素;X1、X2和X3分别独立地是-Y1、-O-Y1、-S- Y1、-NH-Y1、-CO-O-Y1、-O-CO-Y1、-CO-NH-Y1、-CO-NY1Y2、-NH- CO-Y1、-SO2-Y1、-CHY1Y2或-NY1Y2;而且Y1、Y2和Y3分别独 立地是-Z或-B-Z;B和Z的定义分别如上所述; R7是-Rd或-O-Re;其中Rd是-OH、-OM、-NHNH2、-NHOH、-NH-CH2 -CO2H、-O-B-Z、-NH-B-Z、-E、-O-G-E、-NH-G-E、-O-G-CO-E或- NH-G-CO-E;M是Cu、Mn、Fe、Co、Ni、Ru、Rh、Os、Zn、Cr、 Ti或Zr离子;而Re是-H、-CH2-CH2-D、-CH2-B-Z、-CH2-G-E、- CH2-G-CO-E、-CO-CH2-D、-CO-B-Z、-CO-G-E或-CO-G-CO-E;B、D和 Z的定义分别如上所述; R8是Re; R9是-O-或一个键; R10是-Rd或-Re,其定义如上所述; x和y分别独立地是0或1;而 p是1-30, 其条件是,当x为0时,R1是=O,且R7是-Rd;当y为0时,R4是=O ,且R9是一个键,R10是-Rd;当x为1时,R1和R2连接在一起 形成C6-40芳基,且R7是-O-Re;而且当y为1时,R4和R5连接 在一起形成C6-40芳基,且R9是-O-,R10是-Re;而且 当p大于1时,x为0。 34.如申请专利范围第33项所述之式(VII)化合物或其 盐类,其中F是C60、C61、C62、C63、C64、C65、C70、C76 、C78、C82、C84或C92或La@Cn、Ho@Cn、Gd@Cn或Er@Cn,其中n 为60、74或82,而@代表显示于@前方之元素或化合物 被包覆于显示于@后方之Cn结构中。 35.如申请专利范围第33项所述之式(VII)化合物或其 盐类,其中q与m的和为0-20。 36.如申请专利范围第33项所述之式(VII)化合物或其 盐类,其中p为2-10 37.如申请专利范围第33项所述之式(VII)化合物或其 盐类,其中R3和R6分别独立地是-H、-B-Z、-G-E、-G-CO-E 或氨基酸的侧链。 38.如申请专利范围第33项所述之式(VII)化合物或其 盐类,其中Rd是-OH、-NHNH2、-E、-O-G-E、-NH-G-E、-O-G-CO -E或-NH-G-CO-E。 39.如申请专利范围第33项所述之式(VII)化合物或其 盐类,其中Re是-H、-CH2-G-E、-CH2-G-CO'E、-CO-G-E或-CO-G- CO-E。 40.如申请专利范围第33项所述之式(VII)化合物或其 盐类,其中x和y都是0。 41.如申请专利范围第40项所述之式(VII)化合物或其 盐类,其中Rd是-OH、-NHNH2、-E、-O-G-E、-NH-G-E、-O-G-CO -E或-NH-G-CO-E。 42.如申请专利范围第41项所述之式(VII)化合物或其 盐类,其中Re是-H、-CH2-G-E、-CH2-G-CO-E、-CO-G-E或-CO-G- CO-E。 43.如申请专利范围第42项所述之式(VII)化合物或其 盐类,其中p是2-10。 44.如申请专利范围第43项所述之式(VII)化合物或其 盐类,其中所述化合物是寡聚(1,3-二甲基-芙并咯 烷-1,3-二甲酸N-醯胺)。 45.一种式(VIII)化合物或其盐类: 式中: Ff是F(-K)m(-Y-Z)q,其中F是芙核心;各K独立地是-OH、-SH 、-NH2、-NHOH、-SO3H、-OSO3H、-CO2H、-CONH2、-CONHNH2、- P(OH)3、-PO(OH)2、-O-PO(OH)2、-O-PO(OH)-O-PO(OH)2、-O-PO(O-) -O-CH2CH2-NH3+、-O-PO(O-)-O-CH2CH2-NH+(CH3)3、-糖、-OCH3 、-OCH2(CHOH)4-CH2OH、-OCH2(CHOH)2-CH2OH、-NH-CH2-CO2H、-[CH (CO2H)-CH2]1-100-OH、-[CH(CO2Ra)-CH2]1-100-OH、-[C(CH3)(CO2H)- CH2]1-100-OH、-[C(CH3)(CO2Ra)-CH2]1-100-OH、-N(OH)2、-NH3+、 -N+H2Ra、-N+HRaRb或-N+RaRbRc;各Y是-A-B,其中A是-O-、-NH- 、-S-、-CO-O-、-O-CO-、-O-CO-O-、-O-CO-NH-、-NH-CO-NH-、- CO-NH-或-NH-CO-;而B是-Ra-O-[Si(CH3)2-O-]1-100、C1-2000烷基 、C6-40芳基、C7-2000烷基芳基、C7-2000芳基烷基、(C1 -30烷基醚)1-100、(C6-40芳基醚)1-100、(C7-2000烷基芳 基醚)1-100、(C7-2000芳基烷基醚)1-100、(C1-30烷基硫 醚)1-100、(C6-40芳基硫醚)1-100、(C7-2000烷基芳基硫 醚)1-100、(C7-2000芳基烷基硫醚)1-100、(C2-50烷基酯)1 -100、(C7-2000芳基酯)1-100、(C8-2000烷基芳基酯)1-100 、(C8-2000芳基烷基酯)1-100、-Ra-CO-O-(C1-30烷基醚)1- 100、-Ra-CO-O-(C 6-40芳基醚)1-100、-Ra-CO-O-(C7-2000烷基芳基醚)1-100、- Ra-CO-O-(C7-2000芳基烷基醚)1-100、(C4-50烷基氨基甲酸 酯)1-100、(C14-60芳基氨基甲酸酯)1-100 、(C10-2000烷 基芳基氨基甲酸酯)1-100、(C10-2000芳基烷基氨基甲 酸酯)1-100、(C5-50烷基)1-100、(C14-60芳基)1-100 、(C10-2000烷基芳基)1-100、(C10-2000芳基烷基)1- 100、(C2-50烷基醯胺)1-100、(C7-60芳基醯胺)1-100、(C8- 2000烷基芳基醯胺)1-100、(C8-2000芳基烷基醯胺)1-100 、(C3-30烷基酸酐)1-100、(C8-50芳基酸酐)1-100、(C9- 2000烷基芳基酸酐)1-100、(C9-2000芳基烷基酸酐)1-100 、(C2-30烷基碳酸酯)1-100、(C7-50芳基碳酸酯)1-100、( C8-2000烷基芳基碳酸酯)1-100、(C8-2000芳基烷基碳酸 酯)1-100、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30烷基醚 、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚或C7-2000芳基烷基 醚)1-100、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50烷基酯 、C7-60芳基酯、C8-2000烷基芳基酯或C8-2000芳基烷基 酯)1-100 、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30烷基醚 、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚或C7-2000芳基烷基 醚)1-100-CO-NH-(Rb或Ar-Rb- Ar)-NH-CO-O-、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50烷基 酯、C7-60芳基酯、C8-2000烷基芳基酯或C8-2000芳基烷 基酯)1-100-Rc-O-CO-NH-(Rb或 Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30 烷基醚、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚或C7-2000芳 基烷基醚)1-100、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50 烷基酯、C7-60芳基酯、C8-2000烷基芳基酯或C8-2000芳 基烷基酯)1-100、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C1-30 烷基醚、C6-40芳基醚、C7-2000烷基芳基醚或C7-2000芳 基烷基醚)1-100-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-NH-CO-NH -(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-(C2-50烷基酯、C7-60芳基酯、C8- 2000烷基芳基酯或C8-2000芳基烷基酯)1-100-Rc-O-CO-NH-( Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-O-、-Ra-O-CO-NH-(Rb或Ar-Rb-Ar)-NH-CO-NH-( C2-50烷基醯胺、C7-60芳基醯胺、C8-2000烷基芳基醯 胺或C8-2000芳基烷基醯胺)1-100 、-Ra-NH-CO-NH-(Rb或Ar- Rb-Ar)-NH-CO-NH-(C2-50烷基醯胺、C7-60芳基醯胺、C8-2000 烷基芳基醯胺或C8-2000芳基烷基醯胺)1-100或一个键 ;Z分别独立地是-G-D,其中G是-Ra-、-Ra-Ar-、-Ar-Ra-或- Ar-,而D是-H、-OH、-SH、-NH2、-NHOH、-SO3H、-OSO3H、-CO2 H、-CONH2、-CONHNH2、-CH(NH2)-CO2H、-NH-CH2-CO2H、-P(OH)3 、-PO(OH)2、-O-PO(OH)2、-O-PO(OH)-O-PO( OH)2、-O-PO(O-)-O-CH2CH2NH3+、-O-PO(O-)-O-CH2CH2N+(CH3)3、- 糖、-寡糖、-CO-糖、-CO-寡糖、-OCH3、-OCH2 (CHOH)4-CH2OH、-OCH2(CHOH)2-CH2OH、-CO-OCH2(CHOH)4-CH2OH、-C6 H3(OH)2、-N(CH2CO2H)2、-CO-N(CH2CO2H)2、-CO-NH-C(CH2CH2CO2H)3 、-CO-NH-C(CH2CH2OH)3、-[CH2-CH(CO2Ra)]1-100-H、-NH3+、-N+H2 Ra、-N+HRaRb或-N+RaRbRc,Ra、Rb和Rc分别独立地是C1-20烷 基,而Ar是芳基;q是0-30,而m是0-30,其条件是,q和m的总 和为0-30; R1和R4分别独立地是=O或C1-20烃基;而且R2和R5分别独 立地是C1-20烃基,其中R1和R2或R4和R5可连接在一起 形成C6-40芳基,该芳基任选地被以下基团取代:卤素 、-OH、-NHNH2、-NH2OH、-NH-CH2-CO2H、-CH2-CH2-D、-CH2-B-Z 、-CO-CH2-D、-CO-B-Z、-O-B-Z或-NH-B-Z,B、D和Z分别如上 所定义; R3和R6分别独立地是-H、-CH2-D、-B-Z、-G-E、-G-CO-E或 氨基酸的侧链;B、D和Z分别如上所定义,而且E是E1 、E2或E3,其中E1是Y1、Y2-氨基、(Y1,Y2-烷基)-氨基、Y 1,Y2-亚乙基二氨基、(二羟甲基)烷基氨基、(X1,X3- 芳基)氨基或X1,X3-芳基氧基;E2是Y1,Y2-烷氧基、(Y1,Y2 -氨基)烷氧基、(Y1,Y2,Y3-芳基)氧基、(二羟基烷基)- 芳基氧基、(Y1,Y2,Y3-烷基)氨基、(Y1,Y2,Y3-芳基)氨基 、二羟基烷基氨基、Y1,Y2,Y3-烷氧基、(三羟基烷基 )烷氧基、(三羟基烷基)烷基氨基、(二羧基烷基) 氨基、(Y1,Y2,Y3-烷基)硫基、(X1,X3-芳基)硫基、(Y1,Y2 -烷基)硫基、(二羟基烷基)硫基、Y1,Y2-二羰基烷基 或三(Y1,Y2,Y3-甲基氨基羧基乙基)甲基氨基;而E3是(( 糖基)氧代杂芳基)氨基、((糖基)氧代芳基)氨 基、(X1,X2,X3-杂芳基)氨基、(X1-二芳基酮)氨基、(X, X1-氧代芳基)氨基、(X,X1-二氧代芳基)氨基、(Y1-烷 基,Y2-烷基二氧代杂芳基)氨基、(Y1-烷基,Y2-烷基二 氧代芳基)氨基、(二(Y1,Y2-甲基)二氧代杂芳基)氨 基、(二(Y1,Y2-甲基)二氧代芳基)氨基、((糖基)杂 芳基)氨基、((糖基)芳基)氨基、((羧基乙醯基烷 基)氧代杂芳基)氨基、((羧基 乙醯基烷基)氧代芳基)氨基、((异丙基氨基羟基烷 氧基)芳基)氨基、(X1,X2,X3-烷基芳基)氨基、(X1,X2,X3 -杂芳基)氧基、(异丙基氨基羟基烷基)芳基氧基、 (X1,X2,X3-氧代杂芳基)氧基、(X1,X2,X3-氧代芳基)氧基 、(X1,Y1-氧代杂芳基)氧基、(X1-二芳基酮)氧基、(X, X1-氧代芳基)氧基、(X1,X2-二氧代芳基)氧基、(Y1,Y2, 二-氨基二羟基)烷基、(X1,X2-杂芳基)硫基、((三羧 基烷基)亚乙基二氨基)烷氧基、(X1,X2-氧代芳基)硫 基、(X1,X2-二氧代芳基)硫基、(糖基杂芳基)硫基 、(糖基芳基)硫基、Y1-烷基(硫代羰基)硫基、Y1, Y2-烷基(硫代羰基)硫基、Y1,Y2,Y3-烷基(硫代羰基)硫 基、(Y1,Y2-氨基硫代羰基)硫基、(喃糖基)硫基、 半胱氨醯基、酪氨醯基、(苯基丙氨醯基)氨基、( 二羧基烷基)硫基、(氨基芳基)1-100氨基、(喃糖 基)氨基、(Y1-氨基芳基)1-100氨基、(氨基(磺基芳基 ))1-100氨基、基、胸基、尿基、鸟基、腺 基、胆甾烯基或生物素基烷氧基;X是卤素;X1、X2 和X3分别独立地是-Y1、-O-Y1、-S-Y1、-NH-Y1、-CO-O-Y1 、-O-CO-Y1、-CO-NH-Y1、-CO-NY1Y2、-NH-CO-Y1、-SO2-Y1、-CHY 1Y2或-NY1Y2;而且Y1、Y2和Y3分别独立地 是-Z或-B-Z,B和Z分别如上所定义; R7是-Rd或-O-Re;Rd是-OH、-OM、-NHNH2、-NHOH、-NH-CH2-CO2H 、-O-B-Z、-NH-B-Z、-E、-O-G-E、-NH-G-E、-O-G-CO-E或-NH-G- CO-E;M是Cu、Mn、Fe、Co、Ni、Ru、Rh、Os、Zn、Cr、Ti或 Zr离子;Re是-H、-CH2-CH2-D、-CH2-B-Z、-CH2-G-E、-CH2-G-CO- E、-CO-CH2-D、-CO-B-Z、-CO-G-E或-CO-G-CO-E;B、D、E、G或Z 的定义分别如上所述, R8是Re,其定义如上所述; R9是-O-Rf或-Rg;其中Rf是-CO-B-G-O-、-CO-B-G-NH-、-CO-B-G- CO-O-或-CO-B-G-CO-NH-;而Rg是-NH-、-O-、-O-B-G-O-、-NH-B-G- O-、-NH-B-G-NH-、-O-CO-B-G-CO-O-或-NH-CO-B-G-CO-NH-;B和G分 别如上所定义; R10是-H; x和y分别独立地是0或1;而 r是1-100; 其条件是,当x为0时,R1是=O,且R7是-Rd;当y为0时,R4是=O ,且R9是-Rg,R10是-H;当x为1时,R1和R2连接在一起形成C6 -40芳基,且R7是-O-Re;而且当y为1时,R4和R5连接在一起 形成C6-40芳基,且R9是-O-Rf,R10是-H;而且 当r大于1时,x为0。 46.如申请专利范围第45项所述之式(VIII)化合物或 其盐类,其中F是C60、C61、C62、C63、C64、C65、C70、C 76、C78、C82、C84或C92或La@Cn、Ho@Cn、Gd@Cn或Er@Cn,其 中n为60、74或82,而@代表显示于@前方之元素或化合 物被包覆于显示于@后方之Cn结构中。 47.如申请专利范围第45项所述之式(VIII)化合物或 其盐类,其中q与m的和为0-20。 48.如申请专利范围第45项所述之式(VIII)化合物或 其盐类,其中r为2-30。 49.如申请专利范围第45项所述之式(VIII)化合物或 其盐类,其中R3和R6分别独立地是-H、-B-Z、-G-E、-G- CO-E或氨基酸的侧链。 50.如申请专利范围第45项所述之式(VIII)化合物或 其盐类,其中Rd是-OH、-NHNH2、-E、-O-G-E、-NH-G-E、-O-G -CO-E或-NH-G-CO-E。 51.如申请专利范围第45项所述之式(VIII)化合物或 其盐类,其中Re是-H、-CH2-G-E、-CH2-G-CO-E、-CO-G-E或-CO -G-CO-E。 52.如申请专利范围第45项所述之式(VIII)化合物或 其盐类,其中Rf是-CO-B-G-NH-或-CO-B-G-CO-NH-。 53.如申请专利范围第45项所述之式(VIII)化合物或 其盐类,其中Rg是-O-B-G-O-、-NH-B-G-O-、-NH-B-G-NH-、-O- CO-B-G-CO-O-或-NH-CO-B-G-CO-NH-。 54.如申请专利范围第45项所述之式(VIII)化合物或 其盐类,其中x和y都是0。 55.如申请专利范围第54项所述之式(VIII)化合物或 其盐类,其中R3和R6分别独立地是-H、-B-Z、-G-E、-G- CO-E或氨基酸的侧链。 56.如申请专利范围第55项所述之式(VIII)化合物或 其盐类,其中Rd是-OH、-NHNH2、-E、-O-G-E、-NH-G-E、-O-G -CO-E或-NH-G-CO-E。 57.如申请专利范围第56项所述之式(VIII)化合物或 其盐类,其中Re是-H、-CH2-G-E、-CH2-G-CO-E、-CO-G-E或-CO -G-CO-E。 58.如申请专利范围第57项所述之式(VIII)化合物或 其盐类,其中Rf是-CO-B-G-NH-或-CO-B-G-CO-NH-。 59.如申请专利范围第58项所述之式(VIII)化合物或 其盐类,其中Rg是-O-B-G-O-、-NH-B-G-O-、-NH-B-G-NH-、-O- CO-B-G-CO-O-或-NH-CO-B-G-CO-NH-。 60.如申请专利范围第59项所述之式(VIII)化合物或 其盐类,其中r是2-30。