| 主权项 |
1.一种下式(I)之化合物, 其中 R1为C1-6烷基,-(CH2)n-芳基,其为未经取代或经一或两 个选自由C1-6烷基、C1-6烷氧基、-OCF3、卤素、-NR'R" 或三氟甲基所组成之组群之取代基取代,或为杂芳 基; R2为C1-6烷基,-(CH2)n-芳基,其为未经取代或经一或两 个选自由C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素、三氟甲基 、硝基、氰基、-NR'R"、羟基所组成之组群之取代 基取代或经杂芳基取代,或为杂芳基,其为未经取 代或经一或两个选自由C1-6烷基或卤素所组成组群 之取代基取代; R3为杂芳基或芳基,其为未经取代或经卤素或C1-6烷 基取代; R4为氢或羟基; A为-S(O)2-或-C(O)-; X、Y彼此独立为-CH2-或-O-,但条件为X及Y不同时为-O- ; R'、R"彼此独立为氢、C1-6烷基或-C(O)-C1-6烷基;n为0 、1或2; 及其医药可接受性酸加成盐。 2.如申请专利范围第1项之化合物,系下式化合物: 其中 R1为C1-6烷基、基或为苯基,其为未经取代或经一 或两个选自由C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素或三氟 甲基所组成之组群之取代基取代; R2为C1-6烷基、基、吩基或为苯基,其为未经取 代或经一或两个选自由C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤 素或三氟甲基、硝基、胺基、羟基或-NHC(O)-C1-6烷 基所组成之组群之取代基取代; R3为啶-3-基、啶-4-基或苯基,其为未经取代或 经卤素或C1-6烷基取代; R4为氢或羟基; A为-S(O)2-或-C(O)-; X、Y彼此独立为-CH2-或-O-,但条件为X及Y不同时为-O- ; 及其医药可接受性酸加成盐。 3.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中X及Y均为 -CH2-,A为-S(O)2-,R3为未经取代之苯基且R4为氢。 4.如申请专利范围第3项之化合物,其为(+/-)-3,4-二 氯-N-苯基-N-[顺-1-(2-苯基-环己基)-六氢啶-4-基]- 苯磺胺, (+/-)-4-甲氧基-N-(3-甲氧基-苯基)-N-[顺-1-(2-苯基-环 己基)-六氢啶-4-基]-苯磺胺, (+/-)-4-甲氧基-N-苯基-N-[顺-1-(2-苯基-环己基)-六氢 啶-4-基]-苯磺胺, (+/-)-N-(4-氟-苯基)-4-甲基-N-[顺-1-(2-苯基-环己基)- 六氢啶-4-基]-苯磺胺, (+/-)-N-(4-氟-苯基)-4-甲氧基-N-[顺-1-(2-苯基-环己基) -六氢啶-4-基]-苯磺胺, (+/-)-4-甲氧基-N-[顺-1-(2-苯基-环己基)-六氢啶-4- 基]-N-(3-三氟甲基-苯基)-苯磺胺,或 (+)-4-甲氧基-N-苯基-N-[顺-1-(2-苯基-环己基)-六氢 啶-4-基]-苯磺胺。 5.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中X及Y均为 -CH2-,A为-C(O)-,R3为未经取代之苯基及R4为氢。 6.如申请专利范围第5项之化合物,其为 (+/-)-3-甲氧基-N-[顺-1-(2-苯基-环己基)-六氢啶-4- 基]-N-对-甲苯基-醯胺, (+/-)-4-氟-N-[顺-1-(2-苯基-环己基)-六氢啶-4-基]-N- 对-甲苯基-醯胺, (+/-)-N-(4-氯-苯基)-N-[顺-1-(2-苯基-环己基)-六氢 啶-4-基]-3-三氟甲基-醯胺,或 (+/-)-N-(4-氯-苯基)-3-甲氧基-N-[顺-1-(2-苯基-环己基) -六氢啶-4-基]-醯胺。 7.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中X及Y均为 -CH2-,A为-C(O)-,R3为未经取代之苯基且R4为羟基。 8.如申请专利范围第7项之化合物,其为 (+/-)-N-(4-氟-苯基)-N-[顺-1-(2-羟基-2-苯基-环己基)- 六氢啶-4-基]-3-甲氧基-醯胺, (+/-)-N-(4-氯-苯基)-N-[顺-1-(2-羟基-2-苯基-环己基)- 六氢啶-4-基]-3-甲氧基-醯胺, (+/-)-4-氟-N-[顺-1-(2-羟基-2-苯基-环己基)-六氢啶- 4-基]-N-对-甲苯基-醯胺, (+/-)-N-[顺-1-(2-羟基-2-苯基-环己基)-六氢啶-4-基] -N-(3-甲氧基-苯基)-醯胺,或 (+/-)-N-[顺-1-(2-羟基-2-苯基-环己基)-六氢啶-4-基] -3-甲氧基-N-对-甲苯基-醯胺。 9.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中X及Y均为 -CH2-,A为-S(O)2-,R3为未经取代之苯基或经氯、氟或 甲基取代之苯基且R4为羟基。 10.如申请专利范围第9项之化合物,其为 (+/-)-N-[顺-1-(2-羟基-2-苯基-环己基)-六氢啶-4-基] -4-甲氧基-N-苯基-苯磺胺, (+)-N-[顺-1-(2-羟基-2-苯基-环己基)-六氢啶-4-基]-4 -甲氧基-N-苯基-苯磺胺, (+/-)-N-(4-氯-苯基)-N-[顺-1-(2-羟基-2-苯基-环己基)- 六氢啶-4-基]-4-甲氧基-苯磺胺, (+/-)-N-{顺-1-[2-(4-氯-苯基)-2-羟基-环己基]-六氢 啶-4-基}-4-甲氧基-N-苯基-苯磺胺, (+/-)-N-{顺-1-[2-(4-氟-苯基)-2-羟基-环己基]-六氢 啶-4-基}-4-甲氧基-N-苯基-苯磺胺, (+/-)-N-[顺-1-(2-羟基-2-对-甲苯基-环己基)-六氢啶 -4-基]-4-甲氧基-N-苯基-苯磺胺, (+/-)-N-(4-氟-苯基)-N-[顺-1-(2-羟基-2-苯基-环己基)- 六氢啶-4-基]-4-甲氧基-苯磺胺, (+/-)-N-(4-氟-苯基)-N-{顺-1-[2-(4-氟-苯基)-2-羟基-环 己基]-六氢啶-4-基}-4-甲氧基-苯磺胺, (+/-)-N-[顺-1-(2-羟基-2-苯基-环己基)-六氢啶-4-基] -4-甲氧基-N-(3-甲氧基-苯基)-苯磺胺, (+/-)-N-{顺-1-[2-(4-氟-苯基)-2-羟基-环己基]-六氢 啶-4-基}-4-甲氧基-N-(3-甲氧基-苯基)-苯磺胺,或 (+/-)-N-[反-1-(2-羟基-2-苯基-环己基)-六氢啶-4-基] -4-甲氧基-N-苯基-苯磺胺。 11.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中X及Y均 为-CH2-,A为-S(O)2-,R3为啶-3-基或啶-4-基且R4为羟 基。 12.如申请专利范围第11项之化合物,其为 (+/-)-N-(4-氯-苯基)-N-[顺-1-(2-羟基-2-啶-3-基-环己 基)-六氢啶-4-基]-4-甲氧基-苯磺胺, (+/-)-N-[顺-1-(2-羟基-2-啶-4-基-环己基)-六氢啶- 4-基]-4-甲氧基-N-苯基-苯磺胺, (+/-)-N-[顺-1-(2-羟基-2-啶-3-基-环己基)-六氢啶- 4-基]-4-甲氧基-N-苯基-苯磺胺, (+/-)-N-(4-氟-苯基)-N-[顺-1-(2-羟基-2-啶-4-基-环己 基)-六氢啶-4-基]-4-甲氧基-苯磺胺, (+/-)-N-[顺-1-(2-羟基-2-啶-4-基-环己基)-六氢啶- 4-基]-4-甲氧基-N-(3-三氟甲基-苯基)-苯磺胺,或 (+/-)-N-[顺-1-(2-羟基-2-啶-3-基-环己基)-六氢啶- 4-基]-4-甲氧基-N-(3-三氟甲基-苯基)-苯磺胺。 13.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中X为-CH2-, Y为-O-,A为-S(O)2-,R3为未经取代之苯基且R4为羟基。 14.如申请专利范围第13项之化合物,其为 (+/-)-N-(4-氟-苯基)-N-[顺-1-(4-羟基-4-苯基-四氢-喃 -3-基)-六氢啶-4-基]-4-甲氧基-苯磺胺。 15.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中X为-CH2-, Y为-O-,A为-C(O)-,R3为未经取代之苯基且R4为羟基。 16.如申请专利范围第15项之化合物,其为 (+/-)-N-(4-氟-苯基)-N-[顺-1-(4-羟基-4-苯基-四氢-喃 -3-基)-六氢啶-4-基]-3-甲氧基-醯胺。 17.如申请专利范围第1项之化合物,其中X及Y均为-CH 2-,A为-C(O)-且R3为未经取代或经卤素或C1-6烷基取代 之杂芳基。 18.如申请专利范围第1项之化合物,其中X及Y均为-CH 2-,A为-C(O)-且R2为未经取代或经一或两个选自C1-6烷 基或卤素所成组群之取代基取代之杂芳基,且R4为 氢。 19.一种制备如申请专利范围第1项之式I化合物之 方法,该方法包括: a)使下式化合物: 与下式化合物: R2SO2Cl 在硷及/或质子清除剂存在下反应,获得下式化合 物: 其中X、Y、R1、R2及R3如前述定义,或 b)使下式化合物: 与下式化合物: R2COCl 在硷及/或质子清除剂存在下反应,获得下式化合 物: 其中X、Y、R1、R2及R3如前述定义,或 c)使下式化合物: 与下式化合物反应: R3Li 获得下式化合物: 其中A、X、Y、R1、R2及R3如前述定义,或 d)使下式化合物: 与下式化合物反应: 获得下式化合物: 其中A、X、Y、R1、R2及R3如前述定义,及 若需要,将所得化合物转化成医药可接受性酸加成 盐。 20.如申请专利范围第1或2项之化合物,系由如申请 专利范围第19项之方法或藉均等方法(equivalent method)所制备者。 21.一种用以治疗以甘胺酸吸收抑制剂为主之疾病 之医药组合物,其包括如申请专利范围第1至18项中 任一项之一或多种化合物及医药可接受性赋形剂 。 22.如申请专利范围第21项之医药组合物,其中该疾 病为精神病、疼痛、记忆及学习功能失调、精神 分裂症、痴呆及其中认知过程受损之其他疾病。 23.如申请专利范围第22项之医药组合物,其中该认 知过程受损之其他疾病为注意力缺乏失调或阿兹 海默氏疾病。 24.一种如申请专利范围第1至18项中任一项之化合 物之用途,系用以制造供治疗精神病、疼痛、记忆 及学习功能失调、精神分裂症、痴呆及其中认知 过程受损之其他疾病之医药。 25.如申请专利范围第24项之用途,其中该认知过程 受损之其他疾病为注意力缺乏失调或阿兹海默氏 疾病。 |
