作为CXCR3受体拮抗剂之六氢啶衍生物(一) PIPERIDINE DERIVATIVES AS CXCR3 RECEPTOR ANTAGONISTS

摘要

本发明系关于式（I）化合物其N-氧化物、其药学上可接受的盐、其立体化学异构物形式或其溶剂化物，其中X代表N或CH；Y及Z各独立地代表C（＝O）或CH2，先决条件是至少一个Y及Z代表C（＝O）；R1代表CH（R4）-芳基或CH（R4）-杂芳基；R2代表芳基2或杂芳基；R3代表氢；C1-4烷基羰基；视需要经C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧羰基或芳基1取代之C1-6烷基；先决条件是当Y及Z各代表C（＝O），X代表CH，R3代表氢，R4代表氢，且R2代表未经取代之啶基或视需要经一个卤基或经一个C1-4烷氧基或经一或两个C1-4烷基取代之苯基，则在R1定义中的芳基不是经一个卤基或一或两个C1-4烷基取代之苯基；且先决条件是当Y及Z各代表C（＝O），X代表CH，R3代表氢，且R2代表未经取代之啶基或视需要经一个卤基或经一个C1-4烷氧基或经一或两个C1-4烷基取代之苯基，则在R1定义中的杂芳基不是未经取代之嗯基或未经取代之啶基。本发明也关于式（I）化合物制造药剂用于预防或治疗经由CXCR3受体之活化作用而仲介的疾病之用途；式（I）化合物之制法及含彼之医药组成物。