摘要 |
Reivindicacion 1: Un proceso para preparar duloxetina e intermediarios de duloxetina, caracterizado porque comprende hacer reaccionar (S)-3-(dimetilamino)-1-(2-tienil)-1-propanol (Compuesto S-2) y 1-fluoronaftaleno (Compuesto 3) y al menos un hidroxido o alcoxido de metal alcalino en DMSO o mezclas de DMSO-cosolvente, donde dicho proceso no requiere el uso de un catalizador de transferencia de fase. Reivindicacion 5: Un método para purificar selectivamente (S)-N,N-dimetil-3-(1- naftaleniloxi)-3-(2-tienil)-1-propilamina (Compuesto 4) a partir de (S)-3-(dimetilamino)-1-(2-tienil)-1-propanol (compuesto S-2), caracterizado porque comprende formar un derivado de (S)-3-(dimetilamino)-1-(2-tienil)-1-propanol (Compuesto S-2) en un solvente. Reivindicacion 14: Un método para desmetilar (S)-N,N-dimetil-3-(1-naftaleniloxi)-3-(2-tienil)-1-propilamina (Compuesto 4), caracterizado porque comprende hacer reaccionar el Compuesto 4 con un cloroformiato en presencia de un secuestrante de ácido en un solvente. Reivindicacion 28: Un método para sintetizar 1-cloroetiléster el ácido (S)-N-metil-[3-(naftalen-1-iloxi)-3-tiofen-2-il-propil]-carbámico, caracterizado porque comprende hacer reaccionar (S)-N,N-dimetil-3-(1-naftaleniloxi)-3- (2-tienil)-1-propilamina (Compuesto 4) con un cloroformiato en presencia de un secuestrante de ácido. Reivindicacion 32: Un proceso para preparar sal de ácido oxálico de la (S)-N,N-dimetil-3-(1-naftiloxi)-3-tien-2-il)-propilamina, caracterizado porque comprende: (i) hacer reaccionar hidroxido de sodio, carbonato de potasio y (S)-3-dimetilamin-1-(2-tienil)-1-propanol (20g, 108 mmol) en DMSO; (ii) agregar 1-fluoronaftaleno a la mezcla del paso (i); y (iii) hacer reaccionar el producto del paso (ii) con ácido oxálico dihidrato. Reivindicacion 34: Una sal caracterizada porque es la sal de ácido oxálico de la (S)-N,N-dimetil-3-(1-naftiloxi)-3-tien-2-il)-propilamina, Forma B. Reivindicacion 37: Una sal, caracterizada porque es la sal de ácido oxálico de la (S)-N,N-dimetil-(3-(1-naftiloxi)-3-tien-2-il)-propilamina, Forma C. Reivindicacion 40: Una sal, caracterizada porque es la sal de ácido oxálico de la (S)-N,N-dimetil-3-(1-naftiloxi)-3-tien-2-il)-propilamina, Forma E.
|