发明名称 |
作为MGLUR2拮抗剂的吡唑并-嘧啶衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式(I)的吡唑并-嘧啶衍生物、其制备方法、其在治疗或预防代谢型谷氨酸受体介导的疾病中用途、其在制备用于治疗所述疾病的药物中的用途以及含有所述衍生物的药物组合物,其中R<SUP>1</SUP>至R<SUP>4</SUP>和A如说明书中所定义。 |
申请公布号 |
CN101115755A |
申请公布日期 |
2008.01.30 |
申请号 |
CN200680004657.9 |
申请日期 |
2006.02.03 |
申请人 |
弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
发明人 |
S·加蒂麦克阿瑟;E·格斯啻;J·威彻曼;T·J·沃尔特林 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01);A61K31/519(2006.01) |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01) |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;安佩东 |
主权项 |
1.式(I)化合物及其可药用盐<img file="A2006800046570002C1.GIF" wi="998" he="492" />其中A选自:<img file="A2006800046570002C2.GIF" wi="999" he="274" />R<sup>a</sup>是H、卤素或C<sub>1-6</sub>-烷基;R<sup>1</sup>是H、卤素、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>1-6</sub>-卤代烷基、C<sub>1-6</sub>-卤代烷氧基;R<sup>2</sup>是卤素、C<sub>1-6</sub>-卤代烷基;R<sup>3</sup>是任选地被羟基取代的C<sub>1-6</sub>-烷基;或者是NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>,其中R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>独立地选自:H、C<sub>3-8</sub>-环烷基、芳基、具有5至12个环原子的杂芳基和任选地被一个或多个选自下列的取代基所取代的C<sub>1-6</sub>-烷基:卤素、羟基、C<sub>3-8</sub>-环烷基、芳基、具有5至12个环原子的杂芳基和-NR<sup>b</sup>’R<sup>c</sup>’,其中R<sup>b</sup>’和R<sup>c</sup>’独立地选自H和C<sub>1-6</sub>-烷基;或者R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>可与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的含有5至12个环原子的杂环基团,其中取代基选自卤素、羟基、C<sub>1-6</sub>-烷基和C<sub>1-6</sub>-卤代烷基;R<sup>4</sup>是H、直链C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>1-6</sub>-卤代烷基或C<sub>3-4</sub>-环烷基。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |