用于提纯降羟吗啡酮化合物的方法

摘要

一种用于提纯基本上由降羟吗啡酮化合物组成并且含有α，β－不饱和降羟吗啡酮化合物作为杂质的植物提取物的方法，其通过(a)将所述植物提取物或所选的降羟吗啡酮化合物的合成中后续阶段的产物在一反应中进行转化，该反应将存在于混合物中的羟基转化为式－OR₂的离去基团，其中R₂是离去基团所引入的基团，(b)任选再次使这些离去基团分离，然后(c)将所得到的混合物进行选择氢化，结果在不饱和的降羟吗啡酮化合物的α，β－位形成了饱和键，并且所有剩余的离去基团各自被转化为羟基，随后任选地(d)分离该纯的降羟吗啡酮化合物；处理用这种方法提纯的降羟吗啡酮以获得纳曲酮或者纳洛酮或者这些化合物的盐或者这些化合物的季铵衍生物；含有这种化合物的药物制剂。

主权项

1.一种用于提纯植物提取物的方法，该植物提取物基本上由式(II)的降羟吗啡酮化合物组成，并且其含有作为杂质的α，β-不饱和降羟吗啡酮化合物以及进一步的杂质降羟吗啡酮化合物：其中，R₁是氢、任选地由苯基或氯取代的(C₁-C₈)-烷基、(C₂-C₄)-烯基或本身已知的可分离的离去基团，优选是氨基甲酸酯基，该方法的特征在于：(a)将所述植物提取物或所选定的降羟吗啡酮化合物的合成的后续阶段的产物在一反应中进行转化，该反应将存在于混合物中的羟基转化为式-OR₂的离去基团，其中R₂是离去基团所引入的基团，(b)任选再次使这些离去基团分离，然后(c)将所得到的混合物进行选择氢化，结果在含有杂质的降羟吗啡酮化合物的α，β-位形成了饱和键，并且所有剩余的离去基团各自被转化为羟基，然后，任选地，(d)分离该纯的降羟吗啡酮化合物。