Combretastatin A－4磷酰胆碱类前体药物以及其合成与应用

摘要

本发明涉及Combretastatin A-4磷酰胆碱类前体药物及其合成方法与应用。具有通式I的一般结构的化合物：其中：n为1～10；R₁、R₂、R₃为氢或烷基，或R₁、R₂、R₃三个基团之间形成环烷基，其烷基或环烷基能被其它基团取代；通式I能与无机酸、有机酸或磺酸成盐；能形成金属或者铵盐，或者与氨或有机胺成盐。通式I的一般结构的化合物能提高CA4的生物利用度，能够在体内释放天然的CA4，在相同剂量时提高CA4在作用部位的治疗浓度，在释放时不产生或增加潜在的副作用。

主权项

1.一种Combretastatin A-4磷酰胆碱类前体药物，其特征在于，具有通式I的一般结构的化合物：其中：(1)n为1到10；(2)R₁、R₂、R₃为氢或烷基，其烷基能被羟乙基、羧基取代，或R₁、R₂、R₃与N形成了哌啶基；(3)通式I能与无机酸、有机酸成盐；(4)通式I能形成金属或者铵盐，或者与氨或有机胺成盐。