| 发明名称 | (2S,3aS,7aS)－全氢吲哚－2－甲酸和其酯的新合成方法及其在合成培哚普利中的应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物的合成方法，其中，R表示氢原子或酸官能团保护基。本发明还公开了所述化合物用于合成培哚普利或其可药用盐的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN100364974C | 申请公布日期 | 2008.01.30 |
| 申请号 | CN200480005407.8 | 申请日期 | 2004.02.27 |
| 申请人 | 瑟维尔实验室 | 发明人 | T·迪比费;P·朗格卢瓦 |
| 分类号 | C07D209/42(2006.01) | 主分类号 | C07D209/42(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 主权项 | 1.合成式(I)化合物的方法：<img file="C2004800054070002C1.GIF" wi="768" he="326" />其中，R表示氢原子或酸官能团的保护基团，其特征在于，使式(III)的1-(1-环己烯-1-基)-吡咯烷：<img file="C2004800054070002C2.GIF" wi="640" he="327" />与式(IV)的化合物反应：<img file="C2004800054070002C3.GIF" wi="680" he="178" />其中，R如对式(I)所定义，R′表示不同于R的胺官能团的保护基团，得到式(V)的化合物：<img file="C2004800054070002C4.GIF" wi="986" he="254" />其中，R和R′如前定义，在环化之前对其进行胺官能团的脱保护，然后脱水，得到式(VI)的化合物：<img file="C2004800054070002C5.GIF" wi="769" he="239" />其中，R如前定义，将其在催化剂的存在下进行催化氢化，反应在1×10<sup>5</sup>-3×10<sup>6</sup>帕斯卡的压力下进行，在任选地对酸官能团进行脱保护或再次保护后，获得式(I)化合物。 | ||
| 地址 | 法国库伯瓦 | ||