发明名称 |
含有偶联剂的聚氧乙烯配体及其合成方法 |
摘要 |
含有偶联剂的聚氧乙烯配体及其合成方法,属于医药和化学合成技术领域。本发明具有以下结构:先量取端胺基聚氧乙烯-二乙三胺五乙酸嵌段聚合物∶溶剂∶偶联剂的重量比为1∶10~1670∶0.06~6重量比,在-4℃~室温反应0.5~72小时,制得含有偶联剂的聚氧乙烯配体的粗制品;将该粗制品透析,冻干,得到白色粉末为本发明的含有偶联剂的聚氧乙烯配体。合成路线和产物提纯步骤简单;产率高;用它制备的造影剂能满足静脉注射;在体内停留时间长;易溶于水,可在体内降解,毒性低;广泛应用于磁共振成像和血池的造影剂;具有生物活性,有利于医疗诊断,且对癌症检测效果好,可广泛用于偶联各种药物,达到延长药效;或偶联靶向药物,用于检测或者治疗。 |
申请公布号 |
CN100365041C |
申请公布日期 |
2008.01.30 |
申请号 |
CN200610025767.5 |
申请日期 |
2006.04.17 |
申请人 |
华东师范大学 |
发明人 |
宋春梅;庄小璐;薛海丽 |
分类号 |
C08G65/333(2006.01);A61K47/34(2006.01);A61K49/22(2006.01) |
主分类号 |
C08G65/333(2006.01) |
代理机构 |
上海德昭知识产权代理有限公司 |
代理人 |
陈龙梅 |
主权项 |
1.含有偶联剂的聚氧乙烯配体,其特征在于,该配体具有以下结构:<img file="C2006100257670002C1.GIF" wi="634" he="146" />式中,R<sub>3</sub>代表3-马来酰胺苯甲酸-N-琥珀酰亚胺酯MBS偶联剂残基<img file="C2006100257670002C2.GIF" wi="348" he="281" />R<sub>2</sub>代表聚氧乙烯-二乙三胺五乙酸嵌段聚合物链段的结构式为<img file="C2006100257670002C3.GIF" wi="958" he="256" />R<sub>1</sub>代表聚氧乙烯的结构式为-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-n代表22~500的整数。 |
地址 |
200062上海市中山北路3663号 |