人类免疫缺陷性病毒蛋白酶抑制剂

摘要

式(I)化合物，其中R1、R2、X和N如说明书中所定义；E为N，CH；A1和A”为如说明书中所定义的末端基团。所述化合物可以用作HIV－I蛋白酶抑制剂。

主权项

1.式I化合物其中R¹为-R¹’，-OR¹’，-SR¹’，R¹’为C₁-C₆Alk、C₀-C₃烷二基碳环基或者C₀-C₃烷二基杂环基，它们每一个任选被最高达3个独立地选自R¹⁰的取代基取代；R²为C₁-C₆Alk、C₀-C₃烷二基碳环基、C₀-C₃烷二基杂环基，它们每一个任选被最高达3个独立地选自R¹⁰的取代基取代；X为H、F、OH、C₁-C₃Alk或者C₀-C₃烷二基-O-C₁-C₃烷基；L为OH、F、NH₂，-NHC₁-C₃Alk；-N(C₁-C₃Alk)₂；n为0、1或者2；E为N或者CH；A’为双环系统，其含有任选含有氧杂原子和任选被羟基和/或甲基取代的第一5元或者6元饱和环，稠合至所述第一饱和环上的任选含有一个或者两个选自S、O和N的杂原子并且任选被单氟或者二氟取代的第二5元或者6元不饱和环；或者A’为式(II)、(II′)、(III)或者(IV)的基团：其中：R³为H；或者R³为C₁-C₆Alk、C₀-C₃烷二基碳环基、C₀-C₃烷二基杂环基，它们每一个任选被最高达三个独立地选自R¹¹的取代基取代；R⁴为C₁-C₆Alk、C₀-C₃烷二基碳环基或者C₀-C₃烷二基杂环基，它们每一个任选被最高达3个独立地选自R¹⁰的取代基取代；R⁵为C₁-C₆Alk、C₀-C₃烷二基碳环基、C₀-C₃烷二基杂环基，它们每一个任选被最高达3个独立地选自R¹⁰的取代基取代；Z为一个键、-NH-或者-O-；Rx为H，C₁-C₃烷氧基，任选被卤素、羟基、C₁-C₃烷氧基取代的C₁-C₃直链或者支链烷基；或者Rx与相邻的碳原子合起来限定成任选被卤素或者C₁-C₃Alk取代的稠合呋喃基或者吡喃基；t为0或者1；A”是式(V)、(VI)、(VII)或者(VIII)的基团：其中：R⁸为H；或者R⁸为C₁-C₆Alk、C₀-C₃烷二基碳环基、C₀-C₃烷二基杂环基，它们每一个任选被最高达三个独立地选自R¹¹的取代基取代；R⁹为C₁-C₆Alk、C₀-C₃烷二基碳环基、C₀-C₃烷二基杂环基，它们每一个任选被最高达3个独立地选自R¹⁰的取代基取代；W为一个键、-NR¹³-或者-O-；R¹³为H、C₁-C₆Alk或者R¹³和R⁹与它们连接的N原子合起来限定含有5个或者6个环原子的饱和、部分饱和或者芳香含氮环，该环任选被最高达三个选自R¹⁰的取代基取代；D为O或者NH；Ry为H或者Ry与相邻的C原子合起来限定稠合呋喃或者吡喃环；Q为O、CHR⁸或者一个键；R¹⁵为碳环基或者杂环基，它们每一个任选被最高达三个独立地选自C₁-C₃Alk、羟基、氧代、卤素的取代基取代；r和q独立地为0或者1；R¹⁰为卤素、氧代、氰基、叠氮基、硝基、C₁-C₆Alk、C₀-C₃烷二基碳环基、C₀-C₃烷二基杂环基、Y-NRaRb、Y-O-Rb、Y-C(＝O)Rb、Y-(C＝O)NRaRb、Y-NRaC(＝O)Rb、Y-NHSO_pRb、Y-S(＝O)_pRb、Y-S(＝O)_pNRaRb、Y-C(＝O)ORb或者Y-NRaC(＝O)ORb；其中：Y为一个键或者C₁-C₃烷二基；Ra为H或者C₁-C₃Alk；Rb为H或者C₁-C₆Alk、C₀-C₃烷二基碳环基或者C₀-C₃烷二基杂环基；p为1或者2；R¹¹为卤素、氧代、氰基、叠氮基、硝基、C₁-C₃Alk、Y-NRaRa’、Y-O-Ra；其中；Ra’为H或者C₁-C₃Alk；或者Ra和Ra’与它们连接的氮原子限定任选被甲基或者乙酰基4-取代的吡咯烷、吗啉、哌啶或者哌嗪；及其药学上可接受的盐。