作为DGAT抑制剂的二唑衍生物

摘要

描述了式(I)的化合物，和盐以及其前体药物，其中：例如R¹是任选取代的芳基或者杂芳基；Y是连接基团选自，例如直接键和(取代的)烷基链；R²是任选取代的芳基，任选取代的环烷基或任选取代的杂环基团。还描述了制备这样的化合物的方法和它们作为DGAT抑制剂的用途，例如在肥胖治疗中的用途。

主权项

1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或其前体药物，其中：R¹是任选取代的芳基或者任选取代的杂芳基，其中所述的任选的取代基是选自-Z^a基团，-X²-(CR⁵²R⁵³)_W-Z^a基团，-X²-(CR⁵²R⁵³)_a-X³-Z^a基团，-(CR⁵²R⁵³)_aX³-Z^a基团或者一种官能团(该官能团不同于基团-X²-(CR⁵²R⁵³)_W-Z^a或者基团-X²-(CR⁵²R⁵³)_a-X³-Z^a)中的一种或多种基团；Y是直接键，或者(CR⁴⁰R⁴¹)_s基团或者-X⁶(CR⁴⁰R⁴¹)_t基团-这里每个R⁴⁰和R⁴¹独立的选自氢，(1-4C)烷基，羟基，卤素，卤代(1-4C)烷基，氨基，氰基，(1-4C)烷氧基，(1-4C)卤代烷氧基或者((1-3C)烷基)CONH-，s是1-6的整数，t是1-6的整数，条件是基团-X⁶(CR⁴⁰R⁴¹)_t的X⁶原子连接到R²基团上并且单个的sp³杂化碳原子不带有两个或更多键合到杂原子的键，除非该杂原子是卤素；R²是任选取代的芳基，任选取代的环烷基或任选取代的杂环基团，其中任选的取代基是选自-Z基团，-X-(CR⁴²R⁴³)_U-Z基团，-X-(CR⁴²R⁴³)_V-X¹-Z基团或者-(CR⁴²R⁴³)_VX¹-Z基团或者一种官能团(该官能团不同于-X-(CR⁴²R⁴³)_U-Z基团或者-X-(CR⁴²R⁴³)_VX¹-Z基团)中的一种或者多种基团；其中Z和Z^a独立的选自烃基基团或杂环基团或它们的组合，其中所述的Z和Z^a基团是通过一种或多种官能团，或者通过-X⁷-(CR⁶²R⁶³)_bR⁶⁴基团在任一个可得到的原子上任选的被取代；X，X¹，X²，X³，X⁶和X⁷是连接基团，独立的选自-C(O)_x-，-O-，-S(O)_y-，-NR⁴⁴，-C(O)NR⁴⁴-，-OC(O)NR⁴⁴-，-CH＝NO-，-NR⁴⁴C(O)_x-，-NR⁴⁴CONR⁴⁵-，-S(O)₂NR⁴⁴-或者-NR⁴⁴S(O)₂-，其中x是整数1或2，y是0，1或2，R⁴⁴和R⁴⁵独立的选自氢或C_1-6烷基，u和w独立的选自0或者1-6的整数；v，a和b独立地选自1-6的整数；每个R⁴²，R⁴³，R⁵²，R⁵³，R⁶²和R⁶³独立地选自氢，(1-4C)烷基，羟基，卤素，卤代(1-4C)烷基，氨基，氰基，(1-4C)烷氧基，(1-4C)卤代烷氧基，((1-3C)-烷基)CONH-，羧基或者一种羧酸模拟物或它的生物电子等排体，R⁶⁴是一种官能团。