METHOD FOR THE PRODUCTION OF CHIRAL AMINOCARBONYL COMPOUNDS

摘要

Es wird ein Verfahren zur Herstellung von Aminocarbonylverbindungen der allgemeinen Formel (I) beansprucht, in der R¹ und R² gleich oder verschieden sein können und für Wasserstoff, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl oder Aryl stehen, X für Wasserstoff, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl oder Aryl oder für OR³ steht, wobei R³ Wasserstoff, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl oder Aryl bedeutet, in dem ein Aldehyd mit der allgemeinen Formel (Il) R¹CO in der R¹ die oben angegebene Bedeutung hat, in Gegenwart eines Katalysators mit einem Imin der allgemeinen Formel (III) in der R² und X die oben angegebene Bedeutung haben, umgesetzt werden. Durch die katalysierte Mannich-Reaktionen mit Aldehyden werden Aminocarbonyle erhalten. Setzt man zum Beispiel a-unverzweigte Aldehyde mit vorgebildeten N-Boc Iminen in Gegenwart von (S)-Prolin als Katalysator um, entstehen die gewünschten ß-Aminoaldehyde in hervorragenden Ausbeuten, Diastereoselektivitäten und Enantioselektivitäten.