In vitro modulation method of serine/threonine protein kinase function, compounds based on 5-azaquinoxaline, process of their preparation and pharmaceutical compositions

摘要

Způsob in vitro identifikace sloučenin, které modulují funkci serin/threonin protein kinázy zahrnující následující stupně: a) kontaktování buněk exprimujících tuto serin/threonin protein kinázu se sloučeninou na bázi 5-azachinoxalinu a b) monitorování účinku na takto zpracované buňky. Sloučeniny na bázi 5-azachinoxalinu obecného vzorce I, kde obecné symboly mají význam uvedený v popisu. Způsob jejich výroby zahrnující následující stupně: a) reakci prvního reaktantu s druhým reaktantem v rozpouštědle a za přítomnosti zásady, kde prvním reaktantemje 2-amino-6-chloro-3-nitropyridin a druhým reaktantem je alkohol nebo amin, za vzniku prvního meziproduktu; b) reakci prvního meziproduktu s třetím reaktantem za přítomnosti katalyzátoru a redukčního činidla, kde třetím reaktantem je 1,2-dion; a c) purifikaci výsledné sloučeniny. Farmaceutická kompozice s jejich obsahem. Sloučeniny obecného vzorce I se hodí pro léčení abnormálních stavů tvořených rakovinou a fibrotickými poruchami a abnormálních stavů spojenýchs aberací v dráze signální transdukce charakterizované interakcí mezi serin/threonin protein kinázou a přirozeným vazebným partnerem.