发明名称 PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5-AMINO-3H-TIAZOLO[4,5-D]PIRIMIDIN-2-ONA, UN INTERMEDIARIO UTIL PARA LA PREPARACION DE CIERTOS NUCLEOSIDOS DE TIAZOLO[4,5-D]PIRIMIDINA QUE ACTUAN COMO INMUNOMODULADORES.
摘要 Reivindicacion 1: Un procedimiento para la preparacion de 5-amino-3H-tiazolo[4,5-d]pirimidin-2-ona que posee la formula (1) caracterizado porque comprende: (i) halogenacion de una 2,4-diaminopirimidina de formula (2) para formar un 2,4-diamino-5- halo-pirimidina de formula (3) en donde X representa halo seleccionado de F, Cl, Br e I; (ii) ciclocondensacion de 2,4-diamino-5-halo-pirimidina para formar 5-amino-3H-tiazolo[4,5-d]pirimidin-2-tiona de formula (4); y (iii) oxidar la 5-amino-3H- tiazolo[4,5-d]pirimidin-2-tiona para formar 5-amino-3H-tiazolo[4,5-d]pirimidin-2-ona. Reivindicacion 12: Un procedimiento para la ciclocondensacion de 2,4-diamino-5-halo-pirimidina de formula (3) caracterizado porque X es halo seleccionado de F, Cl, Br, e I; para formar 5-amino-3H-tiazolo[4,5-d]pirimidin-2-tiona de formula (4) en donde la ciclocondensacion es realizada en presencia de un compuesto xantogenato que tiene la formula (5) en donde M es un cation de metal y R1es un grupo alquilo; y en donde la reaccion comprende calentar la solucion e los reactivos anteriores en presencia de un solvente inerte. Reivindicacion 17: Un procedimiento para oxidar 5-amino-3H-tiazolo[4,5-d]pirimidin-2-tiona de formula (4) para formar 5-amino-3- tiazolo[4,5-d]pirimidin-2-ona de formula (1) en donde el procedimiento comprende: hacer reaccionar 5-amino-3H-tiazolo[4,5-d]pirimidin-2-tiona con un agente oxidante bajo condiciones básicas y una hidrolisis ácida subsiguiente.
申请公布号 AR058210(A1) 申请公布日期 2008.01.23
申请号 AR2006P105089 申请日期 2006.11.21
申请人 ANADYS PHARMACEUTICALS, INC. 发明人 WANG, T.;NG, J. S.;WEBBER, S. E.
分类号 (IPC1-7):C07D513/04;C07D513/04;C07D239/00;C07D277/00 主分类号 (IPC1-7):C07D513/04
代理机构 代理人
主权项
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