用作C型肝炎病毒蛋白酶抑制剂的药物组合物

摘要

本发明公开了C型肝炎病毒蛋白酶抑制剂的医药组合物及使用这些组合物以抑制C型肝炎病毒(HCV)的复制以及治疗HCV感染的方法。这些组合物为脂基的系统且其包括C型肝炎病毒蛋白酶抑制剂以及至少一种医药可接受的胺、至少一种医药可接受的碱、至少一种医药可接受的油及视需要一种或多种另外成分。

主权项

1.一种医药组合物，其包含：(a)式(I)化合物：其中：------表示一个在13及14位置间形成双键的视需要的键；R¹为H、卤素、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_3-6环烷氧基、羟基或N(R⁵)₂，其中每个R⁵独立地为H、C_1-6烷基或C_3-6环烷基；L¹、L²各独立地为H、卤素、C_1-4烷基、-O-C_1-4烷基或-S-C_1-4烷基；R²为H、卤素、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6硫代烷基、C_1-6烷氧基、C_3-6环烷氧基、C_2-7烷氧基烷基、C_6或10芳基或Het，其中Het为一种包含选自氮、氧及硫的1至4个杂原子的5-、6-或7-员的饱和或不饱和杂环，所述环烷基、芳基或杂环可视需要以R⁶取代，其中R⁶为H、卤素、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6烷氧基、C_3-6环烷氧基、NO₂、N(R⁷)₂、NH-C(O)-R⁷或NH-C(O)-NH-R⁷，其中各R⁷独立地为H、C_1-6烷基或C_3-6环烷基；或者R⁶为NH-C(O)-OR⁸，其中R⁸为C_1-6烷基或C_3-6环烷基；R³为R⁹O-或R⁹NH-，其中R⁹为C_1-6烷基或C_3-6环烷基；R⁴为H或由在8、9、10、11、12、13或14位置上任何可用碳原子上的1至3个取代基，该取代基独立地选自下列基团：C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、羟基、卤素、氨基、氧代、硫代或C_1-6硫代烷基或其互变异构体；(b)0.1至10％重量的医药可接受的胺或医药可接受的胺类的混合物；(c)0.1至10％重量的医药可接受的碱或医药可接受的碱类的混合物；(d)一种或多种医药可接受的油类；(e)视情况一种或多种医药可接受的亲水性溶剂；(f)视情况一种或多种医药可接受的聚合物；及(g)视情况一种或多种医药可接受的表面活性剂。