发明名称 反转录病毒蛋白抑制化合物
摘要 本发明系揭示作为HIV蛋白抑制剂之下式化合物:及制备下式化合物之方法。
申请公布号 TWI292752 申请公布日期 2008.01.21
申请号 TW094141039 申请日期 1997.02.13
申请人 亚培公司 发明人 项信龙;丹尼尔W. 诺贝克;陈善魁;大卫A. 彼特班纳;戴尔J. 坎普;汤玛士R. 贺林;高地N. 库玛;史迪文L. 高登;亚瑟J. 苦伯;丹尼尔A. 迪克门;史迪文M. 汉尼克;劳伦斯 克兹郭斯金;派希亚A. 奥利维;丹尼尔J. 普拉达;彼德J. 史丹格;艾利克J. 史东尔;杰-汗J. 泰;陆仁豪;克坦M. 派德
分类号 C07C235/00(2006.01);C07C273/00(2006.01);C07D227/00(2006.01);C07D247/02(2006.01);C07D269/02(2006.01);C07D283/02(2006.01) 主分类号 C07C235/00(2006.01)
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 1.一种下式之化合物: 其中R3为C1-6烷基;且 R5为 ,其中n为1,2 或3,X为-O-或-S-,且Y为-CH2-、-O-、-S-或-N(R6)-,其中R6 为氢或C1-6烷基; 或其盐。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其为2S-(1-四氢 嘧啶-2-酮基)-3-甲基丁酸,或其盐。 3.一种制备(2S,3S,5S)-2-(2,6-二甲基苯氧乙醯基)胺基- 3-羟基-5-胺基-1,6-二苯基己烷或其盐的方法,其包 括使(2S,3S,5S)-2-(2,6-二甲基苯氧乙醯基)胺基-3-羟基 -5-第三-丁氧羰基胺基-1,6-二苯基己烷在二氯甲烷 中与三氟乙酸反应,在乙中与含水氢氯酸反应, 或是在乙酸中与含水氢氯酸反应。 4.一种制备下式化合物或其盐的方法: 其中R3为C1-6烷基,且Q为释离基,该方法包括 (a)使下式之化合物或其盐: 其中R3如同上述之定义,与下式化合物反应: 其中Q如同上述之定义;或 (b)使下式之化合物或其盐: 其中R3如同上述之定义,且R"为苯基、C1-6烷基取代 之苯基、卤素取代之苯基、硝基取代之苯基或三 氟甲基苯基,与下式化合物反应: 其中Q如同上述之定义。 5.根据申请专利范围第4项之方法,其中R3为C1-6烷基 而Q为氯。 6.根据申请专利范围第4项之方法,其中R3为异丙基 而Q为氯。
地址 美国