用作组胺H<SUB>3</SUB>拮抗剂的咪唑和苯并咪唑衍生物

摘要

公开的是式(I)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：n是2－5；R是R³－芳基、R³－杂芳基、R³－环烷基、R³－杂环烷基、烷基、卤代烷基、－OR⁴、－SR⁴或－S(O)_1－2R⁵；R¹和R²是H或任选取代的苯基或任选取代的；且X是－O－或－S－；或者R¹和R²与其连接的碳原子一起形成任选取代的(a或b)；且X是－O－、－S－或－NR⁷－；Z是(c、d、e、f、g或h)；且剩下的变量是如说明书中所定义；还公开了含有式(I)化合物的药物组合物；还公开了使用式(I)化合物治疗变态反应、变态反应－诱导的气道反应、充血、肥胖症和代谢综合征的方法，以及与用于治疗这些疾病的同其他药物的组合。

主权项

1.以下结构式表示的化合物：或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：n是2、3、4或5，R是R³-芳基、R³-杂芳基、R³-环烷基、R³-杂环烷基、烷基、卤代烷基、-OR⁴、-SR⁴或-S(O)_1-2R⁵；R¹是H，且R²是R⁶-苯基或或者R¹是R⁶-苯基或且R²是H；或者R¹和R²独立地选自R⁶-苯基和；且X是-O-或-S-；或者R¹和R²与其连接的碳原子一起形成：且X是-O-、-S-或-NR⁷-；Z是p是1-5；Q是-N(R¹⁰)-、-S-或-O-；q是1-4，且r是1-4，条件是q和r之和是3-6；s是1或2；R³是1-3个取代基，其独立地选自H、烷基、卤素、OH、烷氧基和-NR¹¹R¹²；R⁴是烷基、芳基烷基或环烷基；R⁵是烷基、-NR¹¹R¹²、R³-芳基或R³-芳基烷基；R⁶是1-3个取代基，其独立地选自H、烷基、-CF₃、卤素、-NO₂、-CN、-C(O)OR¹³、-C(O)NR¹¹R¹²、-NR¹⁴R¹⁵、-OR¹³和卤代烷基；R⁷是H、烷基、-C(O)OR¹³、-C(O)NR¹¹R¹²或-C(O)R¹³；各个R⁸独立地选自H、烷基、环烷基、R³-芳基、R³-芳基烷基、R³-杂芳基、R³-杂芳基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、-OR¹³、-C(O)OR¹³、-NR¹⁴R¹⁵、-C(O)NR¹¹R¹²、-C(O)R¹⁶、-C(＝NOR¹³)芳基和-C(＝NOR¹³)杂芳基；或者在同一碳上的2个R⁸基团形成一个亚甲二氧基或亚乙二氧基环；R⁹是1-3个取代基，其独立地选自H、烷基和环烷基；R¹⁰是H、烷基、环烷基、R³-芳基、R³-芳基烷基、R³-杂芳基、R³-杂芳基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、-(CH₂)_t-C(O)OR¹³、-C(O)NR¹¹R¹²、-C(O)R¹⁶、-C(S)R¹⁶或-C(＝NOR¹¹)R¹⁶；t是0、1或2；R¹¹和R¹²独立地选自H、烷基、环烷基、芳基和芳基烷基；R¹³是H、烷基、环烷基或芳基烷基；R¹⁴是H、烷基、环烷基或芳基烷基；R¹⁵是H、烷基、环烷基、-C(O)OR¹³、-C(O)NR¹¹R¹²或-C(O)R¹³；R¹⁶是H、烷基、R³-环烷基、R³-芳基、R³-芳基烷基或R³-杂芳基；且各个R¹⁷独立地选自H、烷基、环烷基、R³-芳基、R³-芳基烷基、R³-杂芳基、R³-杂芳基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、-C(O)OR¹³、-C(O)NR¹¹R¹²和-C(O)R¹⁶。