N－[(1,5－二苯基－1H－吡唑－3－基)甲基]磺酰胺衍生物其制备、用途,申请号CN200610138848.6-传众专利搜索

发明名称	N－[(1,5－二苯基－1H－吡唑－3－基)甲基]磺酰胺衍生物其制备、用途
摘要	本发明的目的是符合下式(I)的化合物。式中：－R<SUB>1</SUB>代表未被取代或被取代的(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>12</SUB>)烷基；未被取代或被取代的(C<SUB>3</SUB>－C<SUB>12</SUB>)非芳族碳环基；由未被取代或被取代的(C<SUB>3</SUB>－C<SUB>12</SUB>)非芳族碳环基取代的甲基；未被取代或被取代的苯基、苄基、二苯甲基、二苯甲基甲基；噻吩基、呋喃基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡咯基、吡啶基；未被取代或被取代的四氢萘基或萘基；未被取代或被取代的2，3－二氢苯并呋喃基；吲哚－2－基或N－甲基吲哚－2－基；－R<SUB>2</SUB>代表氢原子、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基或(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基磺酰基；－R<SUB>3</SUB>代表氰基、羟基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷氧基、氰基甲基、羟甲基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷氧基甲基、氟甲基、四唑基甲基、N－甲基)四唑基甲基、四唑基、N－(甲基)四唑基、CONR<SUB>6</SUB>R<SUB>7</SUB>基团、CH<SUB>2</SUB>S(O)<SUB>n</SUB>(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基、COOR<SUB>8</SUB>基团或CH<SUB>2</SUB>NR<SUB>6</SUB>R<SUB>7</SUB>基团；－R<SUB>4</SUB>和R<SUB>5</SUB>每个独自代表未被取代或被取代的苯基；其制备方法与治疗用途。
申请公布号	CN101104602A	申请公布日期	2008.01.16
申请号	CN200610138848.6	申请日期	2006.07.12
申请人	赛诺菲－安万特	发明人	F·巴尔特;C·孔日;S·马丁内斯;P·普安托;M·里纳尔迪－卡莫娜
分类号	C07D231/14(2006.01);C07D405/12(2006.01);A61K31/415(2006.01);A61K31/4155(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61P25/04(2006.01);A61P25/30(2006.01);A61P25/00(2006.01);A61P3/00(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61P3/04(2006.01);A61P1/00(2006.01);A61P37/00(2006.01)	主分类号	C07D231/14(2006.01)
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	刘维升;林森
主权项	1.符合下式(I)的化合物：<img file="A2006101388480002C1.GIF" wi="703" he="439" />式中：-R<sub>1</sub>代表·未被取代或一次或多次被取代基取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基，其取代基独自地选自氟原子、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫代基、苯氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、二氟甲硫代基、三氟甲硫代基；·未被取代或一次或多次被取代基取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)非芳族碳环基，其取代基独自地选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫代基、氟原子、羟基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲硫代基、二氟甲硫代基；·由未被取代或一次或多次被取代基取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)非芳族碳环基取代的甲基，其取代基独自地选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫代基、氟原子、羟基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲硫代基、二氟甲硫代基；·苯基、苄基、二苯甲基、二苯甲基甲基，其中每个苯基未被取代或一次或多次被取代基取代，其取代基独自地选自卤素原子、羟基、亚甲基二氧基、氰基、硝基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基羰基或Alk、OAlk、S(O)<sub>n</sub>Alk或OS(O)<sub>n</sub>Alk基团；·苯基，它被选自吡咯基、咪唑基、吡啶基或吡唑基的杂环基取代，所述的杂环基未被取代或一次或多次被一个或多个取代基取代，其取代基独自地选自卤素原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>))烷基；·苯基，它被苯基或苯氧基取代，其中每个苯基未被取代或一次或多次被取代基取代，其取代基独自地选自卤素原子、羟基、亚甲基二氧基、氰基、硝基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基羰基或Alk、OAlk、S(O)<sub>n</sub>Alk或OS(O)<sub>n</sub>Alk基团；·噻吩基、呋喃基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡咯基、吡啶基，所述的基团未被取代或被一个或多个取代基取代，其取代基独自地选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、三氟甲基；·未被取代或被一个或多个取代基取代的四氢萘基或萘基，其取代基独自地选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基或三氟甲基；·未被取代或一次或多次被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代的2，3-二氢苯并呋喃基；·吲哚-2-基或N-甲基吲哚-2-基；-R<sub>2</sub>代表氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基磺酰基；-R<sub>3</sub>代表氰基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氰基甲基、羟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基甲基、氟甲基、四唑基甲基、N-(甲基)四唑基甲基、四唑基、N-(甲基)四唑基、CONR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>基团、CH<sub>2</sub>S(O)<sub>n</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、COOR<sub>8</sub>基团或CH<sub>2</sub>NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>基团；-R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>每个独自代表未被取代或被一个或多个取代基取代的苯基，其取代基独自地选自卤素原子、未被取代或一次或多次被氟原子、OAlk、S(O)<sub>n</sub>Alk或OS(O)<sub>n</sub>Alk取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)烷基；-R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>每个独自代表氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，或R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>与它们连接的氮原子一起构成选自吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基的杂环基，这些基团未被取代或一次或多次被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代；-R<sub>8</sub>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-n代表0、1或2；-Alk代表未被取代或一次或多次被氟原子取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，该式(I)化合物呈碱或与酸的加成盐形式以及呈水合物或溶剂化物形式。
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