具有神经肽－2受体（Y2R）激动剂活性的肽类

摘要

本发明涉及式(I)的神经肽－2受体激动剂：Y－R₁－R₂－X－R₃－R₄－R₅－R₆－R₇－R₈－R₉－R₁₀－R₁₁－R₁₂－R₁₃－R₁₄－NH₂ (I)及其药用盐、衍生物和片段，其中所述取代基如说明书中公开的那些。这些化合物和含有它们的药物组合物有效用于治疗诸如例如肥胖症的疾病。

主权项

1.式(I)的神经肽-2受体激动剂：Y-R1-R2-X-R3-R4-R5-R6-R7-R8-R9-R10-R11-R12-R13-R14-NH2(I)其中：X选自由下列各项组成的组：N-哌嗪-1-基-4(3H)-喹唑啉酮-3-乙酸(Pqa)，N-(5-O-羧甲基)-5-羟色胺(Cms)，4-(2-氨基甲基)-6-二苯并呋喃丙酸，4-(1-哌啶-4-基)-丁酸和4-(2-氨基乙基)-1-羧甲基哌嗪，Y是H，取代或未取代的烷基，取代或未取代的低级烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的烷氧基或聚乙二醇部分，R1是Ile，Ala，(D)Ile，N-甲基Ile，Aib，1-1Aic，2-2Aic，Ach或Acp，R2是Lys，Ala，(D)Lys，NMelys，Nle或(Lys-Gly)，R3是Arg，Ala，(D)Arg，N-甲基Arg，Phe，3，4，5-三氟Phe或2，3，4，5，6-五氟Phe，R4是His，Ala，(D)His，N-甲基His，4-MeOApc，3-Pal或4-Pal，R5是Tyr，Ala，(D)Tyr，N-甲基Tyr，Trp，Tic，Bip，Dip，(1)Nal，(2)Nal，3，4，5-三氟Phe或2，3，4，5，6-五氟Phe，R6是Leu，Ala，(D)Leu或N-甲基Leu，R7是Asn，Ala或(D)Asn，R8是Leu，Ala，(D)Leu或N-甲基Leu，R9是Val，Ala，(D)Val或N-甲基Val，R10是Thr，Ala或N-甲基Thr，R11是Arg，(D)Arg或N-甲基Arg，R12是Gln或Ala，R13是Arg，(D)Arg或N-甲基Arg，和R14是Tyr，(D)Tyr或N-甲基Tyr，或其药用盐。