发明名称 |
环状九肽酰胺类 |
摘要 |
本发明涉及环状九肽酰胺类,它们的制备方法,和它们在制备用于治疗和/或预防疾病、特别是细菌感染性疾病的药物中的应用。 |
申请公布号 |
CN101107265A |
申请公布日期 |
2008.01.16 |
申请号 |
CN200580045935.0 |
申请日期 |
2005.10.26 |
申请人 |
艾库里斯有限及两合公司 |
发明人 |
弗朗茨·冯努斯鲍姆;尼娜·布吕纳;昌塔尔·菲尔斯特纳;赖纳·恩德曼;雅克·拉戈;约阿希姆·泰尔塞;维尔纳·施罗德;索尼亚·安劳夫;约阿希姆·舒马赫尔;埃尔克·哈特曼 |
分类号 |
C07K11/02(2006.01);C07K7/54(2006.01);A61K38/12(2006.01);A61K38/15(2006.01);A61P31/04(2006.01) |
主分类号 |
C07K11/02(2006.01) |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 |
代理人 |
王旭 |
主权项 |
1.式(Ib)的化合物,<img file="A2005800459350002C1.GIF" wi="1323" he="1132" />其中R<sup>6</sup>表示氢或甲基,R<sup>7</sup>表示下式的基团:<img file="A2005800459350002C2.GIF" wi="1196" he="261" />其中<sup>*</sup>是与所述胺的键合位点,R<sup>1</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基或C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基,其中烷基、链烯基、环烷基和芳基可以被0,1,2或3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组:卤素,羟基,氨基,氰基,三甲代甲硅烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基,苄氧基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基,5-至7-元杂环基,5-至10-元杂芳基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基羰基氨基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基羰基氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基羰基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基羰基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基羰基和苄氧羰基氨基,其中对于它们的部分的环烷基、芳基、杂环基和杂芳基可以被0、1、2或3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组:卤素,羟基,氨基,氰基,硝基,三氟甲基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基,苯基和5-至7-元杂环基,R<sup>2</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基或C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基,其中烷基、链烯基、环烷基和芳基可以被0,1,2或3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组:卤素,羟基,氨基,氰基,三甲代甲硅烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基,苄氧基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基,5-至7-元杂环基,5-至10-元杂芳基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基羰基氨基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基羰基氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基羰基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基羰基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基羰基和苄氧羰基氨基,其中对于它们的部分的环烷基、芳基、杂环基和杂芳基可以被0,1,2或3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组:卤素,羟基,氨基,氰基,硝基,三氟甲基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基,苯基和5-至7-元杂环基,R<sup>4</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基或C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基,其中烷基、链烯基、环烷基和芳基可以被0,1,2或3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组:卤素,羟基,氨基,氰基,三甲代甲硅烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基,苄氧基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基,5-至7-元杂环基,5-至1 0-元杂芳基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基羰基氨基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基羰基-氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基羰基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基羰基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基羰基和苄氧羰基氨基,其中对于它们的部分的环烷基、芳基、杂环基和杂芳基可以被0,1,2或3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组:卤素,羟基,氨基,氰基,硝基,三氟甲基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基,苯基和5-至7-元杂环基,R<sup>5</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基或C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基,其中烷基、链烯基、环烷基和芳基可以被0,1,2或3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组:卤素,羟基,氨基,氰基,三甲代甲硅烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基,苄氧基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基,5-至7-元杂环基,5-至10-元杂芳基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基氨基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基羰基氨基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基羰基-氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基羰基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基羰基,C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>-芳基羰基和苄氧羰基氨基,其中对于它们的部分的环烷基、芳基、杂环基和杂芳基可以被0,1,2或3个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组:卤素,羟基,氨基,氰基,硝基,三氟甲基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基,苯基和5-至7-元杂环基,或它的盐、它的溶剂合物或它的盐的溶剂合物中的一种。 |
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