5－氯－2,4－二羟基吡啶的制造方法

摘要

本发明提供一种以温和条件和简短工序，并且废弃产物少地制造作为抗恶性肿瘤剂5－氟尿嘧啶的生物降解酶抑制剂的5－氯－2，4－二羟基吡啶的工业上有利的方法。本发明涉及式(1)表示的5－氯－2，4－二羟基吡啶的制造方法，其特征在于：使式(2)表示的5－氯－1，3－二噁英－4－酮衍生物(2)与式(3)表示的乙烯酮缩二乙醇衍生物(3)反应，得到式(4)表示的吡喃酮衍生物(4)，对其进行酸处理后，与氨反应。如式(1)，(2)(式中，R₁和R₂与说明书的定义相同。)如式(3)(式中，R₃和R₄相同或不同，表示碳原子数为1～6的直链或支链的烷基，或者具有碳原子数为1～6的直链或支链的烷基的甲硅烷基。)如式(4)(式中，R₃和R₄与上述相同。)

主权项

1.一种式(1)表示的5-氯-2，4-二羟基吡啶的制造方法，其特征在于：使式(2)表示的5-氯-1，3-二噁英-4-酮衍生物(2)与式(3)表示的乙烯酮缩二乙醇衍生物(3)反应，得到式(4)表示的吡喃酮衍生物(4)，对该吡喃酮衍生物(4)进行酸处理后，与氨反应，式中，R₁和R₂相同或不同，表示碳原子数为1～6的直链或支链的烷基，或者R₁和R₂也可以与相邻的碳原子一起形成碳原子数为3～6的环烷烃，式中，R₃和R₄相同或不同，表示碳原子数为1～6的直链或支链的烷基，或者具有碳原子数为1～6的直链或支链的烷基的甲硅烷基，式中，R₃和R₄与上述相同。