用于乾眼症治疗之组合物及乳剂于制备此组合物之用途

摘要

一种用于乾眼症治疗之方法及组合物，藉由将乳剂局部用药至眼睛表面以形成泪膜，而润滑眼睛及抑制自其蒸发。该乳剂系由水所构成，其中分散着包括磷脂、非极性油、非毒性乳化剂、及赋予膜净正电荷遍布整个膜之极性脂类之混合物，该乳剂导致膜被静电吸引至眼睛之阴离子表面，膜在此黏着至眼睛及无法洗除。混合物中可包括者为不溶性治疗剂，如：环孢素(cyclosporin)，可有效对抗眼部疾病及藉由膜递送至眼睛。

主权项

1.一种用于治疗乾眼症之组合物,其包含一种乳剂, 其中一混合物系分散于水中,该混合物包括非极性 磷脂、非极性油、非毒性乳化剂及赋予乳剂净正 电荷之阳离子性脂,藉使当乳剂局部施用至眼睛表 面而形成泪膜时,其被静电吸引至阴离子性眼睛表 面。 2.根据申请专利范围第1项之组合物,其中乳剂系制 备成可产生次微米小滴。 3.根据申请专利范围第1项之组合物,其中油为蓖麻 油。 4.根据申请专利范围第1项之组合物,其中磷脂为 Lipoid E-80。 5.根据申请专利范围第1项之组合物,其中阳离子性 脂为硬脂胺。 6.根据申请专利范围第1项之组合物,其中阳离子性 脂为油胺。 7.根据申请专利范围第4项之组合物,其中乳剂中磷 脂之相对百分比在0.1至0.5百分比之范围内。 8.根据申请专利范围第1项之组合物,其中混合物包 括维生素E。 9.根据申请专利范围第1项之组合物,其中混合物进 一步包括乳化剂。 10.根据申请专利范围第9项之组合物,其中乳化剂 为聚羟亚烃(poloxamer)。 11.根据申请专利范围第10项之组合物,其中乳剂中 乳化剂之相对百分比在0.5至2.0百分比之范围内。 12.根据申请专利范围第1项之组合物,其中混合物 进一步包括甘油。 13.根据申请专利范围第1项之组合物,其进一步包 括阳离子性防腐剂。 14.根据申请专利范围第1项之组合物,其中防腐剂 为烷铵氯。 15.根据申请专利范围第1项之组合物,其并未包含 用以治疗眼疾之治疗剂。 16.一种乳剂于制备治疗乾眼症之组合物之用途,其 中在该乳剂中,一混合物系分散于水中,该混合物 包括非极性磷脂、非极性油、非毒性乳化剂及赋 予乳剂净正电荷之阳离子性脂,藉使当乳剂局部施 用至眼睛表面而形成泪膜时,其被静电吸引至阴离 子性眼睛表面。 17.根据申请专利范围第16项之用途,其中乳剂系制 备成可产生次微米小滴。 18.根据申请专利范围第16项之组合物,其中油为蓖 麻油。 19.根据申请专利范围第16项之组合物,其中磷脂为 Lipoid E-80。 20.根据申请专利范围第16项之组合物,其中阳离子 性脂为硬脂胺。 21.根据申请专利范围第16项之组合物,其中阳离子 性脂为油胺。 22.根据申请专利范围第19项之组合物,其中乳剂中 磷脂之相对百分比在0.1至0.5百分比之范围内。 23.根据申请专利范围第16项之组合物,其中混合物 包括维生素E。 24.根据申请专利范围第16项之组合物,其中混合物 进一步包括乳化剂。 25.根据申请专利范围第24项之组合物,其中乳化剂 为聚羟亚烃(poloxamer)。 26.根据申请专利范围第25项之组合物,其中乳剂中 乳化剂之相对百分比在0.5至2.0百分比之范围内。 27.根据申请专利范围第16项之组合物,其中混合物 进一步包括甘油。 28.根据申请专利范围第16项之用途,其中该组合物 进一步包括阳离子性防腐剂。 29.根据申请专利范围第16项之组合物,其中防腐剂 为烷铵氯。 30.根据申请专利范围第16项之用途,其中该组合物 并未包含用以治疗眼疾之治疗剂。