| 发明名称 | 用于抑制VEGF生成的咔唑、咔啉和吲哚衍生物 | ||
| 摘要 | 根据本发明，已经鉴定了抑制VEGF转录后表达的化合物，并且提供了它们的使用方法。在本发明的一方面，提供了用于抑制BEGF生成和/或抑制血管发生和/或治疗癌症、糖尿病性视网膜病或者渗出性黄斑变性的化合物和组合物。在本发明的另一方面，提供了利用本发明的化合物抑制VEGF生成、抑制血管发生和/或治疗癌症、糖尿病性视网膜病或者渗出性黄斑变性的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101103000A | 申请公布日期 | 2008.01.09 |
| 申请号 | CN200580046669.3 | 申请日期 | 2005.11.23 |
| 申请人 | PTC医疗公司 | 发明人 | 曹良弦;崔珣奎;文荣春;纳达拉贾恩·塔米拉拉苏;齐红彦;W·J·伦诺克斯;黄盛禹 |
| 分类号 | C07D209/88(2006.01);C07D495/04(2006.01);C07D317/66(2006.01);C07D209/94(2006.01);C07D261/14(2006.01);C07D213/82(2006.01);C07D498/22(2006.01);C07D271/10(2006.01);C07D285/06(2006.01);C07D487/22(2006.01);C07D239/42(2006.01);C07D307/84(2006.01);C07D307/68(2006.01);C07D333/38(2006.01);C07D263/32(2006.01) | 主分类号 | C07D209/88(2006.01) |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人 | 张晓威 |
| 主权项 | 1、式(I)的化合物<img file="A2005800466690002C1.GIF" wi="830" he="641" />其中：X为羟基；卤素；硝基；氰基；C<sub>1</sub>～C<sub>5</sub>烷氧基，其任选被至少一个卤素取代；C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基，其任选被至少一个卤素取代；任选取代的胺；任选取代的羰基；或者任选取代的磺酰基；R<sub>1</sub>为氢；C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基，其任选被至少一个卤素或者C<sub>6</sub>～C<sub>8</sub>芳基取代，其中所述芳基任选被至少一个卤素取代；C<sub>6</sub>～C<sub>8</sub>芳基，其任选被至少一个卤素取代；-C(O)-R<sub>a</sub>；-C(O)O-R<sub>aa</sub>；或者-S(O<sub>2</sub>)-芳基；R<sub>2</sub>为氢；C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>烷基；或者可以与R<sub>3</sub>合起来；R<sub>3</sub>为氢；C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>烷基；C<sub>6</sub>～C<sub>8</sub>芳基，其任选被至少一个卤素或者C<sub>1</sub>～C<sub>5</sub>烷氧基取代；或者R<sub>3</sub>可以与R<sub>2</sub>合起来形成(＝O)、＝N-R<sub>b</sub>或者环烷基，其任选被C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基-C<sub>6</sub>～C<sub>8</sub>芳基或者C<sub>6</sub>～C<sub>8</sub>芳基取代；R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>可以各自独立地为氢；C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基；或者R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>可以合起来形成＝CH-环烷基、＝CH-氨基或者＝CH-0芳基，其中所述环烷基和芳基任选被至少一个卤素基团、C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>～C<sub>5</sub>烷氧基、-CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-CN或者-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>取代，且所述氨基任选被至少一个C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>烷基取代；R<sub>a</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基；C<sub>1</sub>～C<sub>5</sub>烷氧基；萘基；-CF<sub>3</sub>；或者C<sub>6</sub>～C<sub>8</sub>芳基，其任选被至少一个卤素、C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>～C<sub>5</sub>烷氧基、萘基、-CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-CN或者-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>取代；R<sub>aa</sub>为C<sub>1</sub>～C<sub>6</sub>烷基；萘基；-CF<sub>3</sub>；或者C<sub>6</sub>～C<sub>8</sub>芳基，其任选被至少一个卤素、C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>～C<sub>5</sub>烷氧基、萘基、-CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-CN或者-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>取代；R<sub>b</sub>为羟基或者吡咯基；且n为0、1、2、3或者4；或者所述化合物的药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、包合物、多晶型物、外消旋物或者立体异构体。 | ||
| 地址 | 美国新泽西 | ||