| 摘要 |
La presente se refiere a los derivados de la 1-amino-ftalazina de la formula general (1). Procedimiento para la preparacion del compuesto y composicion farmacéutica. Reivindicacion 1: Compuesto que responde a la siguiente formula general (1), en la que A representa un grupo alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos R9 idénticos o diferentes unos de otros; B representa un grupo alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos R10 idénticos o diferentes unos de otros; R9 y R10 representan cada uno, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-5, o bien R9 y R10 forman juntos un enlace simple o un grupo alquileno C1-4; L representa un enlace simple o un grupo alquileno C1-2, -CH=CH- o -CsC-; estando los grupos alquileno C1-2 y -CH=CH- opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes alquilo C1-2, o bien L representa un grupo cicloprop-1,2-diilo; R representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-5, fluoroalquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, -C(O)alquilo C1-3, alquileno C1-3-cicloalquilo C3-6, -CH2-CsCH, alquileno C2-3-NRaRb, alquileno C1-3-X-alquilo C1-3, donde X representa O o SO2; R1 representa un arilo o un heteroarilo; estando los grupos arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales Z idénticos o diferentes unos de otros; R2 y R3 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-3 o fluoroalquilo C1-3, o bien R2 y R3 forman juntos, con el átomo de carbono que los lleva, un grupo cicloprop-1,1-diilo; R4 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-5, fluoroalquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, alquileno C1-3-cicloalquilo C3-6, alquileno C1-3-O-alquilo C1-3, alquileno C1-3-O-cicloalquilo C4-6, un grupo alquileno C1-3-(OH), alquileno C1-3-X-alquilo C1-3 donde X representa S, SO o SO2, un grupo heterocíclico; estando dicho grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-3, -C(O)- alquilo C1-3, -C(O)-fluoroalquilo C1-3, alquileno C1-3-cicloalquilo C3-6, alquileno C1-3-arilo, alquileno C1-3-heteroarilo; estando los grupos alquileno C1-3-arilo y alquileno C1-3-heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales Z idénticos o diferentes unos de otros, o bien R4 representa un grupo alquileno C1-3-NRaRb, arilo, alquileno C1-3-arilo, -O-arilo, alquileno C1-3O-arilo, alquileno C1-3-O-alquileno C1-3-arilo, heteroarilo o alquileno C1-3-heteroarilo; estando los grupos arilo, alquileno C1-3-arilo, -O-arilo, alquileno C1-3-O-arilo, alquileno C1-3-O-alquileno C1-3-arilo, heteroarilo y alquileno C1-3-heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales Z idénticos o diferentes unos de otros; R5 representa un átomo de hidrogeno o de halogeno o un grupo alquilo C1-5, fluoroalquilo C1-3, alcoxi C1-5, fluoroalcoxi C1-3, alquileno C1-3-(OH), -CN, -X-alquilo C1-3 donde X representa S, SO o SO2; bien R5 representa un grupo NRaRb, alquileno C1-3- NRaRb, arilo, alquileno C1-3-arilo, -O-arilo o heteroarilo; estando los grupos arilo, alquileno C1-3-arilo, -O-arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales Z idénticos o diferentes unos de otros; R7 representa un átomo de hidrogeno o de halogeno o un grupo alquilo C1-5, fluoroalquilo C1-3, alcoxi C1-5, -COOH, -C(O)O-alquilo C1-3, fluoroalcoxi C1-3, alquileno C1-3-(OH), -CN, -X-alquilo C1-3 donde X representa S, SO o SO2, o bien R7 representa un grupo NRaRb, alquileno C1-3-NRaRb, -C(O)-NRaRb, -C(O)-alquilo C1-3, arilo, -O-arilo o heteroarilo; estando los grupos arilo, -O-arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales Z idénticos o diferentes unos de otros; Z representa un átomo de halogeno o un grupo alquilo C1-5, fluoroalquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, alquileno C1-3-cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-5, fluoroalcoxi C1-3, alquileno C1-3-O-alquilo C1-3, alquileno C1-3-(OH), NO2, -CN, SO2NRaRb, -X-alquilo C1-3, alquileno C1-3-X- alquilo C1-3 donde X representa S, SO o SO2, o bien Z representa un fenilo opcionalmente sustituido con un átomo de halogeno, un grupo alquilo C1-5, alcoxi C1-5 o fluoroalquilo C1-3, o bien Z representa un radical alquinilo de tipo -CsC-Rc, en el que Rc representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-3, alquileno C1-6-ORd o alquileno C1-6-NRaRb, o bien Z representa un grupo -alquileno C4-6-ORd, o bien Z representa un grupo tetrazol sustituido con un grupo alquilo C1-3, o bien Z representa un grupo NRaRb, alquileno C1-3-NRaRb, C(O)NRaRb, C(O)-alquilo C1-3,-CO2-alquilo C1-4, -C(O)-cicloalquilo C3-6, o bien Z representa un grupo alquileno C4-6-NRaRb, o bien Z representa un radical oxo, o bien Z representa un grupo -O- alquileno C1-5-NRaRb, o bien Z representa un grupo O-alquileno C0-3-heterociclo, opcionalmente sustituido con uno o varios grupos alquilo C1-3, oxo o -C(O)-alquilo C1-3, o bien Z representa un grupo -O-alquileno C1-5-O-Rd, o bien Z representa un grupo -O-alquileno C0-3-cicloalquilo C5-7 opcionalmente sustituido con un grupo -O-Rd, o bien Z representa un grupo -NRe-alquileno C0-3-heterociclo opcionalmente sustituido con uno o varios grupos alquilo C1-3, oxo o -C(O)-alquilo C1-3, o bien Z representa un grupo -NRe-alquileno C2-5-O-Rd, o bien Z representa un grupo -O-alquileno C1-3-heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o varios grupos alquilo C1-3, o bien Z representa un grupo -CONH-alquileno C1-5-NRaRb, o bien Z representa un grupo -CONH-alquileno C1-5-O-Rd, o bien Z representa un grupo -O-alquileno C1-3-C(O)-NRaRb, o bien Z representa un heterociclo diaminado bicíclico condensado o espiránico, o bien dos radicales Z adyacentes forman juntos un grupo alquilenodioxi C1-3; Ra y Rb representan cada uno, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-3 o -C-(O)-alquilo C1-3, o bien Ra y Rb forman juntos, con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un heterociclo opcionalmente sustituido con uno o varios grupos alquilo C1-3, oxo, -NRaRb, hidroxi, alcoxi C1-3, alquileno C1-3-(OH) o -C(O)-alquilo C1-3; Rd representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-3; Re representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-3; quedando claro que cuando R representa un átomo de hidrogeno, entonces se satisface, al menos, una de las condiciones definidas a continuacion: R4 representa un grupo heterociclo, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-3, -C(O)-alquilo C1-3, -C(O)-fluoroalquilo C1-3, alquileno C1-3-cicloalquilo C3-6, alquileno C1-3-arilo, alquileno C1-3-heteroarilo; estando los grupos alquileno C1-3-arilo y alquileno C1-3-heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales Z idénticos o diferentes unos de otros como los definidos anteriormente; o bien Z representa un fenilo sustituido con un átomo de halogeno, un grupo alquilo C1-5, alcoxi C1-5 o fluoroalquilo C1-3, o bien Z representa un radical alquinilo de tipo -CsC-Rc, en el que Rc representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-3, alquileno C1-6-O-R o alquileno C1-6-NRaRb, o bien, Z representa un grupo -alquileno C4-6-ORd, o bien Z representa un grupo tetrazol sustituido con un grupo alquilo C1-3, o bien Z representa un grupo alquileno C4-6-NRaRb, o bien Z representa un grupo -SO2NRaRb, o bien Z representa un grupo -O-alquileno C1-5-NRaRb, o bien Z representa un grupo -O-alquileno C1-3-heterociclo opcionalmente sustituido con uno o varios grupos alquilo C1-3, oxo o -C(O)-alquilo C1-3, o bien Z representa un grupo -O-alquileno C1-5-O-Rd, o bien, Z representa un grupo -O-alquileno C1-3-cicloalquilo C5-7 opcionalmente sustituido con un grupo -O-Rd, o bien Z representa un grupo -NRe-alquileno C0-3-heterociclo opcionalmente sustituido con uno o varios grupos alquilo C1-3, oxo o -C(O)-alquilo C1-3, o bien Z representa un grupo -NRe-alquileno C2-5-O-Rd, o bien Z representa un grupo -O-alquileno C1-3-heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o varios grupos alquilo C1-3, o bien Z representa un grupo -CONH-alquileno C1-5-NRaRb, o bien Z representa un grupo -CONH-alquileno C1-5-O-Rd, o bien Z representa un grupo -O-alquileno C1-3-C(O)-NRaRb, en los grupos Z citados anteriormente, los grupos Ra, Rb, Rd y Re son tal y como se han definido anteriormente, a saber: Ra y Rb representan cada uno, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-3 o -C-(O)-alquilo C1-3, o bien Ra y Rb forman juntos, con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un heterociclo opcionalmente sustituido con uno o varios grupos alquilo C1-3, oxo, -NRaRb, hidroxi, alcoxi C1-3, alquileno C1-3-(OH) o -C(O)-alquilo C1-3; Rd representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-3; Re representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-3; o bien Z representa un heterociclo diaminado bicíclico condensado o espiránico, o bien Z representa un grupo NRaRb en el que Ra y Rb forman juntos, con el átomo de nitrogeno al que están unidos, un heterociclo opcionalmente sustituido con uno o varios grupos NRaRb, hidroxi, alcoxi C1-3, alquileno C1-3-(OH) o -C(O)-alquilo C1-3; en el estado de base o de sal de adicion a un ácido, así como en el estado de hidrato o de solvato, así como sus enantiomeros, diastereoisomeros y sus mezclas.
|
