发明名称 |
普卢利沙星的制备方法 |
摘要 |
普卢利沙星的制备方法,涉及杂环化合物中的喹诺酮类药物的制备方法。它采用原料4-(对甲苯磺酸-1-甲酯)-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(II)与6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-[1,3]噻嗪-[3,2-α]喹啉-3-羧酸(III)在有机溶剂中,有碱性物质的存在下,在-20℃~80℃温度下反应2~20小时生成普卢利沙星。本发明提供了一种适合工业化生产,工艺简单,产品纯度高,收率高的制备普卢利沙星的新方法。 |
申请公布号 |
CN100360539C |
申请公布日期 |
2008.01.09 |
申请号 |
CN200510037438.8 |
申请日期 |
2005.09.23 |
申请人 |
广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂 |
发明人 |
刘丹青;刘学斌;万平;陈绍奎;梁少娟 |
分类号 |
C07D513/04(2006.01);A61K31/496(2006.01);A61P31/04(2006.01) |
主分类号 |
C07D513/04(2006.01) |
代理机构 |
广州创颖专利事务所 |
代理人 |
曹可芬 |
主权项 |
1、一种喹诺酮类的抗感染药物普卢利沙星的制备方法,普卢利沙星是以下式(I)表示的(±)-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧-1,3-二氧杂环戊烯-4基)-甲基-1-哌嗪基]-4-氧-4-H-[1,3]噻嗪-[3,2-α]喹啉-3-羧酸化合物,其特征在于用原料下式(II)表示的4-(对甲苯磺酸-1-甲酯)-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮化合物与下式(III)表示的6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-[1,3]噻嗪-[3,2-α]喹啉-3-羧酸化合物在有机溶剂中,有碱性物质的存在下,在-20~80℃温度下反应2~20小时缩合生成普卢利沙星,原料投料比以克分子计,化合物II:化合物III:碱性物质为1∶0.7~1.5∶0.5~3<img file="C2005100374380002C1.GIF" wi="1369" he="1643" /> |
地址 |
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