发明名称 |
硝基吲唑衍生物 |
摘要 |
本发明制备了式I化合物或其药学上可接受的盐,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>如说明书中定义,以及盐和包括这些化合物的药物组合物。它们可用于治疗,特别是控制疼痛。 |
申请公布号 |
CN101098857A |
申请公布日期 |
2008.01.02 |
申请号 |
CN200580046392.4 |
申请日期 |
2005.11.07 |
申请人 |
阿斯利康(瑞典)有限公司 |
发明人 |
维杰亚拉特纳姆·桑撒库马;米罗斯劳·托马泽夫斯基 |
分类号 |
C07D231/56(2006.01);A61K31/416(2006.01);A61K31/454(2006.01);A61P25/00(2006.01);A61P35/00(2006.01);C07D401/06(2006.01);C07D409/12(2006.01) |
主分类号 |
C07D231/56(2006.01) |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 |
代理人 |
陈桉;封新琴 |
主权项 |
1.式I化合物或其药学上可接受的盐:<img file="A2005800463920002C1.GIF" wi="432" he="447" />其中R<sup>1</sup>选自-H、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>烯基、C<sub>2-10</sub>炔基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基和C<sub>4-8</sub>环烯基-C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup>选自C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>烯基、C<sub>2-10</sub>炔基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>4-8</sub>环烯基、C<sub>4-8</sub>环烯基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>杂环基和C<sub>3-6</sub>杂环烷基,其中定义R<sup>2</sup>时使用的所述C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>烯基、C<sub>2-10</sub>炔基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>4-8</sub>环烯基、C<sub>4-8</sub>环烯基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>杂环基和C<sub>3-6</sub>杂环烷基任选被一个或多个选自下述的基团取代:C<sub>1-6</sub>烷基、卤素、氨基和<img file="A2005800463920002C2.GIF" wi="1886" he="337" />R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自独立地选自-H、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、C<sub>2-10</sub>烯基、C<sub>2-10</sub>炔基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>杂环基、C<sub>6-10</sub>芳基、C<sub>3-6</sub>杂环基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基-C<sub>1-6</sub>烷基、以及二价C<sub>1-6</sub>基团,其与选自R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>中的另一个二价基团一起形成环的一部分,其中定义R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>时使用的所述C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>烯基、C<sub>2-10</sub>炔基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>杂环基、C<sub>6-10</sub>芳基、C<sub>3-6</sub>杂环基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基-C<sub>1-6</sub>烷基和二价C<sub>1-6</sub>基团任选被一个或多个选自下述的基团取代:卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>;R<sup>3</sup>选自氢、卤素、氨基、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>烯基、C<sub>2-10</sub>炔基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>4-8</sub>环烯基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>杂环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>4-8</sub>环烯基、R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>N-、C<sub>3-5</sub>杂芳基、C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>3-6</sub>杂环烷基,其中定义R<sup>3</sup>时使用的所述氨基、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>烯基、C<sub>2-10</sub>炔基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>4-8</sub>环烯基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>杂环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>4-8</sub>环烯基、R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>N-、C<sub>3-5</sub>杂芳基、C<sub>6-10</sub>芳基和C<sub>3-6</sub>杂环烷基任选被一个或多个选自下述的基团取代:C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>2-4</sub>烯基、C<sub>2-4</sub>炔基、卤素、C<sub>1-4</sub>烷氧基、氨基、硝基、氰基、氧代、羟基、C<sub>1-6</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>杂环基、C<sub>3-6</sub>杂环基-C<sub>1-6</sub>烷基和-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>;其中R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自-H、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>2-8</sub>烯基、C<sub>2-8</sub>炔基、以及二价C<sub>1-8</sub>基团,其与另一个R<sup>5</sup>或R<sup>6</sup>一起可以形成环或环的一部分;以及R<sup>4</sup>选自C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>烯基、C<sub>2-10</sub>炔基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>4-8</sub>环烯基、C<sub>3-10</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>4-8</sub>环烯基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基、C<sub>6-10</sub>芳基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>杂芳基、C<sub>3-6</sub>杂环基、C<sub>3-6</sub>杂环基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基-C(=O)-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>杂环基-C(=O)-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烃基氨基、C<sub>6-10</sub>芳基-C(=O)-和C<sub>3-6</sub>杂环基-C(=O)-;其中定义R<sup>4</sup>时使用的所述C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-10</sub>烯基、C<sub>2-10</sub>炔基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>4-8</sub>环烯基、C<sub>3-10</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>4-8</sub>环烯基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基、C<sub>6-10</sub>芳基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>杂芳基、C<sub>3-6</sub>杂环基、C<sub>3-6</sub>杂环基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基-C(=O)-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>杂环基-C(=O)-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烃基氨基、C<sub>6-10</sub>芳基-C(=O)-和C<sub>3-6</sub>杂环基-C(=O)-任选被一个或多个选自下述的基团取代:氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、卤素、C<sub>1-6</sub>烷氧基、氨基、氰基、氧代、硝基、羟基和-NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>。 |
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